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厄達替尼治療葡萄膜黑色素瘤:作用機制,仿制藥怎么買?

时间:2025-06-03     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  葡萄膜黑色素瘤(UM)是眼內最常見的原發腫瘤,遠端轉移后患者生存率驟降。厄達替尼作為一種泛FGFR抑制劑,通過誘導鐵死亡機制為UM治療帶來突破。研究表明,厄達替尼在UM細胞系中顯著降低細胞活力,其抗腫瘤效果與FGFR1表達水平密切相關。在UM異種移植小鼠模型中,該藥物使腫瘤體積明顯縮小,且腫瘤組織中的FGFR1水平降低。

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  厄達替尼通過調節鐵蛋白吞噬和溶酶體生物發生,激發細胞內鐵過載,誘導鐵死亡而非傳統凋亡機制。這一過程涉及mTORC1活性下調、TFEB去磷酸化增強及其核轉位,最終實現鐵蛋白吞噬與溶酶體生物發生的聯動調節。盡管其長期療效和安全性尚需進一步臨床試驗驗證,但初步研究顯示,厄達替尼對FGFR1過度表達的UM患者具有顯著潛力,可能成為改善生存質量的新選擇。

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