Adagrasib阿達格拉西布以前稱為MRTX849，是一種共價抑制劑，可不可逆和選擇性地結合KRAS G12C。

　　在2022年美國臨床腫瘤學會（ASCO）年會上公布的1/2期KRYSTAL-1試驗（NCT03785249），Adagrasib單藥療法在既往接受過治療的KRAS G12C突變非小細胞肺癌（NSCLC）患者中顯示出有希望的客觀緩解率和疾病控制率（DCR）以及總生存期（OS）。

　　中位隨訪12.9個月后，112名基線時患有可測量疾病的患者的客觀緩解率（ORR）為43％，其中包括1名完全緩解和47個部分響應。有41名患者病情穩定和6名患者病情進展，DCR為80％。在探索性分析中，亞組的ORR沒有差異。此外，KRASG12C抑制劑的中位反應時間為1.4個月，中位反應持續時間為8.5個月。

　　最后，中位無進展生存期（PFS）為6.5個月，6個月和12個月的PFS率分別為52％和29％。同樣，中位OS為12.6個月，6個月和12個月的OS率分別為71％和51％。

　　研究人員進一步評估了33名接受治療的穩定中樞神經系統（CNS）轉移患者的療效。顱內ORR為33％，其中包括5例CR和6例PR。有17名SD患者的DCR為85％。中位顱內PFS為5.4個月。

　　最常見的任何級別不良反應是腹瀉、惡心、嘔吐、疲勞、ALT升高、血肌酐升高、AST升高、食欲下降。發生了兩個5級事件：心力衰竭和肺出血。

　　目前，阿達格拉西布（krazati）未在國內上市，查詢在其他國家也并未上市仿制藥版。原研藥價格昂貴。如需購買，可自行出國就醫。

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