阿達格拉西布是一種KRASG12C抑制劑，不可逆地選擇性結合KRASG12C，將其鎖定在非活性狀態。阿達格拉西布在KRYSTAL-11-2期研究的1-1b期部分顯示出臨床活性并具有可接受的不良事件特征。

　　在注冊性2期隊列中，評估了阿達格拉西（600mg，每天口服兩次）在KRASG12C突變的非小細胞肺癌（NSCLC）患者中的療效，這些患者既往接受過含鉑化療和抗程序性死亡1或程序性死亡治療配體1療法。

　　截至2021年10月15日，共有116名KRAS患者G12C患者-突變的NSCLC已接受治療（中位隨訪12.9個月）；98.3％之前接受過化療和免疫治療。在基線時患有可測量疾病的112名患者中，48名（42.9％）具有確認的客觀反應。中位反應持續時間為8.5個月，中位無進展生存期為6.5個月。截至2022年1月15日（中位隨訪時間，15.6個月），中位總生存期為12.6個月。在33名既往接受過穩定中樞神經系統轉移的患者中，經證實的顱內客觀緩解率為33.3％。97.4％的患者發生了與治療相關的不良事件——52.6％的患者為1級或2級，44名患者為3級或更高。

　　在先前接受過治療的KRASG12C突變NSCLC患者中，阿達格拉西表現出臨床療效，但沒有出現新的安全信號。

　　目前，阿達格拉西布（adagrasib，krazati）未在國內上市，查詢在其他國家也并未上市仿制藥版。原研藥價格昂貴。如需購買，可自行出國就醫。

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