DZD1516已證明具有穿透轉(zhuǎn)移性HER2陽(yáng)性乳腺癌和腦轉(zhuǎn)移患者血腦屏障（BBB）的臨床前能力。

　　在2022年圣安東尼奧乳腺癌研討會(huì)（SABCS）上公布的首次人體1期試驗(yàn)（NCT04509596）的更新結(jié)果表明，DZD1516單藥療法在經(jīng)過(guò)大量預(yù)處理的HER2陽(yáng)性乳腺癌伴中樞神經(jīng)系統(tǒng)患者中具有完全的BBB滲透（中樞神經(jīng)系統(tǒng)）轉(zhuǎn)移。在接受過(guò)7次全身治療的21名患者中，82.6％的患者有1次或多次治療后腫瘤評(píng)估。最好的反應(yīng)是顱內(nèi)、顱外和整體病灶的疾病穩(wěn)定。

　　DZD1516在高達(dá)250mg的劑量下耐受性良好，每天兩次。研究人員僅在300mg的隊(duì)列中觀察到劑量限制性毒性。

　　其他數(shù)據(jù)顯示，DZD1516與fam-trastuzumabderuxtecan-nxki（Enhertu）聯(lián)合使用在HER2陽(yáng)性腦轉(zhuǎn)移異種移植模型中具有協(xié)同抗腫瘤活性。

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