Pluvicto（原名177Lu-PSMA-617）是一種放射性配體療法，于2022年3月獲得FDA批準(zhǔn)，用于治療進(jìn)行性PSMA陽性轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌。

　　Pluvicto利用高親和力靶向配體將有效的放射療法引導(dǎo)至前列腺癌細(xì)胞。這種療法的特異性靶向來自治療劑的“配體”部分，它是一種小分子，旨在與前列腺特異性膜抗原或PSMA結(jié)合，PSMA是一種在大多數(shù)前列腺癌細(xì)胞的細(xì)胞表面高度表達(dá)但不存在的蛋白質(zhì)在大多數(shù)正常細(xì)胞上。Pluvicto中的PSMA靶向配體化學(xué)連接到稱為Lutetium-177 (177Lu) 的治療性放射性原子上，該原子釋放出一種高能β粒子，以將細(xì)胞殺傷輻射精確地傳遞到疾病部位。與傳統(tǒng)的外照射放療不同，Pluvicto以全身注射方式給藥，可直接靶向全身多個(gè)PSMA陽性前列腺癌部位，包括骨骼和軟組織，同時(shí)繞過PSMA陰性的健康細(xì)胞。可以使用全身PSMA定向成像來確定使用Pluvicto治療前PSMA的表達(dá)，從而實(shí)現(xiàn)個(gè)性化治療，從而選擇最佳治療方案。

　　據(jù)估計(jì)，大約80%患有轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的男性在其癌細(xì)胞上表達(dá)PSMA。

　　作為去勢抵抗性前列腺癌的【用法用量】內(nèi)容僅供參考，具體按照醫(yī)囑服用，不可擅自更改用量用法

　　7.4GBq (200mCi) IV q6周最多6劑，或直到疾病進(jìn)展，或不可接受的毒性。

　　劑量修改

　　一般建議；

　　不良反應(yīng)的管理可能需要暫時(shí)中斷給藥（將給藥間隔從q6周延長至q10周）、減少劑量或永久停藥

　　如果治療延遲持續(xù)>4周，則必須停止治療；

　　一次劑量可減少20%至5.9GBq (160mCi)；不要重新增加劑量；

　　如果發(fā)生需要額外減少劑量的進(jìn)一步不良反應(yīng)，則必須停止治療；

　　骨髓抑制

　　貧血、血小板減少、白細(xì)胞減少或中性粒細(xì)胞減少；

　　2級：扣留直到提高到1級或基線；

　　≥3級：扣留直至改善至1級或基線，將劑量減少20%至5.9GBq (160mCi)；

　　減少 1 次劑量后復(fù)發(fā)性>3級骨髓抑制：永久停藥；

　　腎毒性

　　保留直到改善；確認(rèn)血清肌酐升高（≥2級）確認(rèn) CrCl<30mL/min；使用 Cockcroft-Gault 方程和實(shí)際體重計(jì)算；

　　扣留直至改善/基線并將劑量減少20%；CrCl確認(rèn)比基線增加≥40%并且CrCl確認(rèn)比基線下降>40%；使用Cockcroft-Gault方程和實(shí)際體重計(jì)算；

　　永久停止

　　≥3級；減少1次劑量后復(fù)發(fā)性腎毒性；

　　口干

　　2級：保留直到改善或恢復(fù)到基線，考慮將劑量減少20%；

　　3級：保留直至改善或恢復(fù)到基線，將劑量減少20%至5.9GBq (160mCi)；

　　減少1次劑量后復(fù)發(fā)性3級口干：永久停藥；

　　胃腸道 (GI) 毒性

　　≥3級；不適合醫(yī)療干預(yù)：保留直到改善到2級或基線，將劑量減少20%至5.9GBq (160mCi)；減少1次劑量后復(fù)發(fā)≥3級GI毒性：永久停藥；

　　疲勞

　　≥3級：扣留直到提高到2級或基線；

　　電解質(zhì)或代謝異常

　　≥2級：扣留直到提高到1級或基線；

　　升高的AST/AST

　　無肝轉(zhuǎn)移時(shí)AST或ALT>5X ULN：永久停藥；

　　其他非血液學(xué)毒性

　　永久停產(chǎn)；

　　任何不可接受的毒性；

　　任何需要延遲治療>4周的嚴(yán)重不良反應(yīng)；

　　減少1次劑量后任何復(fù)發(fā)的3級或4級或持續(xù)和無法忍受的2級不良反應(yīng)；

　　腎功能不全

　　輕度至中度（CrCl30-89mL/min）：不建議調(diào)整劑量；但經(jīng)常監(jiān)測腎功能和不良反應(yīng)，因?yàn)檫@組患者可能有很大的毒性風(fēng)險(xiǎn)；

　　嚴(yán)重（CrCl15-29mL/min）或終末期腎病：未研究；

　　沒有可用肝功能損害的數(shù)據(jù)。

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