尼拉帕利Niraparib（國內已上市，商品名：則樂），是一種高效、選擇性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP1/2抑制劑，用于晚期復發性卵巢癌的維持治療，可顯著延長晚期卵巢癌病人的生存期，減少卵巢癌的復發。

　　目前，全球已有三種PARP抑制劑（尼拉帕利，奧拉帕利，蘆卡帕利）獲批用于卵巢癌的治療，其中尼拉帕利是首個在美國獲批不用檢測BRCA的維持治療的PARP抑制劑。

　　研究結果表明，在“化療間歇期”中使用尼拉帕利維持相較于安慰劑，無論病人是否存在BRCA胚系突變都有奇效：

　　（1）在gBRCA突變陰性患者中，疾病進展風險降低了55%，PFS延長到2倍以上（9.3個月對比3.9個月）；

　　（2）而在gBRCA突變陽性患者中有更為顯著的效果，疾病進展風險降低了73%，PFS延長到近4倍（21個月對比5.5個月）。這提示，BRCA突變是尼拉帕利治療獲益的有利因素，相較于奧拉帕利和蘆卡帕利，這種研究更加全面。

　　（3）在gBRCA突變陰性但HRD陽性的患者中效果也很顯著，疾病進展風險降低了70%，PFS延長3倍以上（12.9個月對比3.8個月）。

　　盡管三種PARP抑制劑（尼拉帕利、奧拉帕利、蘆卡帕利）均獲美國FDA批準用于復發性卵巢癌的維持治療，但三種PARP抑制劑還是具有一定區別：

　　（1）三種PARP抑制劑的藥理和藥代動力學特性不同。尼拉帕利生物利用度高達73%和更長的人體半衰期（36h），在腫瘤組織中高暴露量而顯示出更好的抗腫瘤活性；同時由于尼拉帕利特殊的代謝途徑，服用其他藥物不需要對尼拉帕利進行藥物劑量調整。

　　（2）患者用藥的便利性與依從性不同。尼拉帕利是每日服用一次，臨床應用起來非常方便，患者依從性高。而奧拉帕利、蘆卡帕利一般需要一天服用2~3次。并且，卵巢癌患者服用尼拉帕利不需要做BRCA基因檢測，患者無論有沒有BRCA基因突變，都能獲得療效。

　　（3）尼拉帕利基于體重和/或血小板計數的個體化給藥方案，可降低血液學治療突發不良事件的發生率。尼拉帕利用于一線化療后維持治療的PRIMA研究結果顯示，體重小于77 kg的患者若初始劑量為200 mg，每天1次，則其血液學毒性明顯減少，且不影響藥物療效。

　　卵巢癌病因沒有明確的致病因素，可能與雌激素水平高如單純的雌激素應用，還有高脂肪、高蛋白飲食甚至污染等相關因素。但比較明確病因是遺傳性乳腺癌卵巢綜合征。假如家族中有人得過乳腺癌、卵巢癌，例如母親、姐妹、姑姑等親屬，有兩個以上得過乳腺癌或卵巢癌的，有可能存在遺傳傾向。

　　據海得康醫學顧問了解到，碧康制藥生產的Niraparix是尼拉帕利在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥，符合歐洲藥典和美國藥典標準。相比其他來源的仿制藥，尼拉帕利Niraparix中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度與原研藥最為接近。

尼拉帕利仿制藥Niraparix的規格: 100 mg*90 粒

　　孟加拉的尼拉帕利仿制藥Niraparix在國內沒有上市，國內不允許直接銷售，患者可以到孟加拉就醫購買獲取。海得康醫學顧問電話：400-001-9769，微信：15600654560。