截止目前，歐美國家和中國香港澳門地區，已經上市了3個CDK4/6抑制劑，效果和副作用基本相當。這三個藥物分別是：Palbociclib（中文名：帕博西林）、Ribociclib（中文名，瑞博西林）、Abemaciclib（翻譯名：玻瑪西林）。

　　三種藥物均為口服的小分子靶向藥，副作用主要是骨髓抑制（白細胞減少、中性粒細胞減少、貧血、血小板減少等）。具體的用法如下：

　　帕博西林（Palbociclib）：每天一次，一次125mg，連續吃3周，休息1周。

　　瑞博西林（Ribociclib）：每天一次，一次600mg，連續吃3周，休息1周。

　　玻瑪西林（Abemaciclib）：每天兩次，每次150mg，連續吃，每天同一時間服藥。

　　CDK4/6抑制劑批準的適應癥是什么？

　　截止目前，上述3個藥物批準的適應癥，都是：晚期絕經后激素受體陽性、HER2陰性的乳腺癌患者。CDK4/6抑制劑，與來曲唑或氟維司群聯合，相比于單獨使用來曲唑或氟維司群，不管是一線使用還是二線使用，無疾病進展生存期均可提升數倍。

　　以較先上市的帕博西林為例，數個國際多中心三期臨床試驗顯示：帕博西林聯合來曲唑，相比于單用來曲唑，一線治療晚期絕經后激素受體陽性、HER2陰性的乳腺癌患者，無疾病進展生存期翻倍（24.8個月  VS 10.3個月）；二線使用的時候，帕博西林聯合氟維司群，相比于單用氟維司群，無疾病進展生存期同樣翻倍（9.2個月VS 3.8個月）。

　　另外兩個已經上市的藥物，效果和帕博西林，基本相當。比如這一次正式上市的Abemaciclib，一線治療，無疾病進展生存期也是翻倍的（28.2個月 vs  14.8個月）。

　　除了乳腺癌，還有哪些病友可以考慮嘗試CDK4/6抑制劑？

　　除了乳腺癌，CDK4/6抑制劑在肺癌、肉瘤、腦瘤、淋巴瘤等其他腫瘤中，也有初步的不俗的表現。這些癌種的病友，在其他標準治療失敗、走投無路的時候，或許可以考慮嘗試CDK4/6抑制劑。

　　一項納入了225名晚期難治性、至少對2種治療方案失敗的癌癥患者的大型籃子試驗，入組了47名乳腺癌患者、68名非小細胞肺癌患者、17名膠質瘤患者、26名惡性黑色素瘤患者、15名結直腸癌患者接受abemaciclib單藥治療。

　　68名肺癌患者，疾病控制率為49%，絕大多數表現為疾病穩定，其中15名患者疾病穩定超過了半年，4名患者疾病穩定超過了1年。1名KRAS突變、1名CDKN2A缺失突變的病友，分別實現了部分緩解。

　　此外，卵巢癌、結直腸癌、膠質母細胞瘤以及惡性黑色瘤患者，也有不少取得了疾病穩定甚至部分緩解（1名惡性黑色素瘤、1名膠質母細胞瘤）。

　　此外，一項納入了30名攜帶CDK蛋白擴增的晚期脂肪肉瘤患者的二期臨床試驗提示：這類患者接受帕博西林治療，疾病控制率為66%。

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