布加替尼是ARIAD
pharmaceuticals公司研發的新一代ALK抑制劑,對于L1196M以及G1269S的突變有親和作用,同時對于ROS1,尤其是未經治療的ROS1腫瘤活性很強,對于EGFR亦有抑制作用但活性不強。對于ALK陽性,布加替尼的活性和選擇性是克唑替尼的約10倍。Brigatinib在2017年4月獲得FDA批準,用于治療后轉移性ALK+
NSCLC患者。 繼克唑替尼,布加替尼展示了高全身性及中樞神經系統反應率,并且在同樣條件下的所有ALK-TKI試驗中,擁有最長的無進展生存率(PFS)。 間變性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因在在NSCLC中突變率大概在5%左右,常