卡馬替尼是一種間質(zhì)-上皮過(guò)渡因子酪氨酸激酶抑制劑，主要由細(xì)胞色素P450（CYP）3A4和醛氧化酶代謝。在肝損傷的個(gè)體中，肝膽汁排泄和代謝的改變可能會(huì)影響卡馬替尼的暴露水平。本研究旨在比較單次口服200 mg卡馬替尼在不同程度肝損傷參與者與正常肝功能匹配對(duì)照組中的藥代動(dòng)力學(xué)特征。

　　方法：本項(xiàng)研究為階段1、多中心、開(kāi)放標(biāo)簽、平行組設(shè)計(jì)，招募了正常肝功能、輕度、中度和重度肝損傷的成年參與者。符合條件的參與者接受了200 mg卡馬替尼的單一口服劑量。隨后，我們分析了卡馬替尼的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，并在不同肝功能受損程度的參與者之間進(jìn)行了比較。

　　結(jié)果：共31名參與者入組，其中29名參與者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)可評(píng)估：正常組（n=9）；輕度組（n=6）；中度組（n=8）；重度組（n=6）。與正常組相比，單劑量給藥后觀察到的血漿藥物濃度幾何平均值（GM）最大值（峰值）在輕度組中降低了27.6%，中度組中降低了17.2%，重度組中保持不變。同時(shí)，與正常組相比，血漿濃度-時(shí)間曲線的GM面積從時(shí)間零到無(wú)窮大在輕度組中降低了23.3%，中度組中降低了8.6%，重度組中增加了24%。

　　結(jié)論：

　　輕度、中度和重度肝損傷對(duì)卡馬替尼的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有臨床相關(guān)的影響。此外，在這項(xiàng)研究中未發(fā)現(xiàn)新的安全性問(wèn)題。

　　卡馬替尼仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購(gòu)買(mǎi)，可自行出國(guó)就醫(yī)，　“海得康”作為一個(gè)專(zhuān)業(yè)的醫(yī)療咨詢(xún)平臺(tái)，為患者提供有關(guān)該藥物的詳細(xì)信息和個(gè)性化建議。海得康有著豐富的國(guó)際新藥動(dòng)態(tài)知識(shí)和經(jīng)驗(yàn)，能夠?yàn)閲?guó)內(nèi)患者提供全球已上市藥品的專(zhuān)業(yè)咨詢(xún)服務(wù)。如有需要，可以撥打服務(wù)熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來(lái)獲取幫助。請(qǐng)注意，所有關(guān)于藥物的使用和副作用的信息都應(yīng)僅作為參考，并不應(yīng)替代醫(yī)生的專(zhuān)業(yè)建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務(wù)必與醫(yī)生進(jìn)行充分的溝通和討論。