布加替尼（Brigatinib，原名AP26113），是一款可逆雙重抑制劑，主要針對間變性淋巴瘤激酶（ALK）和表皮生長因子受體（EGFR）。

　　一、藥物基本信息

　　研發機構：Ariad Pharmaceuticals（武田藥品工業株式會社子公司）

　　原名：AP26113

　　類型：可逆雙重抑制劑

　　靶點：間變性淋巴瘤激酶（ALK）和表皮生長因子受體（EGFR）

　　批準時間：2017年4月28日獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準

　　二、藥物作用機制

　　抑制激酶活性：布加替尼通過抑制ALK的磷酸化及下游信號蛋白的激活，從而抑制腫瘤細胞的生長和擴散。

　　對抗多種激酶：展現出對抗多種激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子1受體以及EGFR的缺失和點突變。

　　選擇性抑制作用：與野生型相比，布加替尼對EGFR的突變形式具有選擇性抑制作用。

　　對抗耐藥突變：能有效對抗EML4-ALK融合基因的九種不同克唑替尼耐藥突變體，這一融合基因在易感肺實質轉化中扮演關鍵角色。

　　三、臨床應用

　　治療對象：主要用于治療間變性淋巴瘤激酶陽性、轉移性非小細胞肺癌（ALK+ NSCLC）患者，特別是那些對克唑替尼產生耐藥性的患者。

　　療效顯著：臨床試驗顯示，布加替尼在延長患者生存期、控制腦轉移和提高生活質量方面表現出顯著療效。

　　四、藥物特點與優勢

　　穿透血腦屏障：布加替尼具有穿透血腦屏障的能力，對于腦轉移瘤的治療具有顯著優勢。

　　耐受性良好：盡管存在一些副作用，但總體耐受性良好，為患者提供了更多的治療選擇。

　　五、注意事項與潛在風險

　　耐藥性：長期使用布加替尼后，部分患者可能出現耐藥性。

　　副作用：常見副作用包括惡心、腹瀉、疲勞等，嚴重時可能出現間質性肺病、肝功能異常等不良反應。

　　監測與調整：在使用過程中，醫生需要密切監測患者的身體狀況，并根據具體情況調整治療方案。

　　六、藥物市場與價格

　　中國上市情況：布加替尼于2022年3月在中國獲批上市，并納入醫保乙類報銷范圍。

　　價格與費用：國內自費零售價格較高，但醫保報銷后患者負擔有所減輕。此外，老撾、孟加拉等國的仿制藥價格相對較低，為患者提供了更多選擇。

　　綜上所述，布加替尼作為一款針對ALK和EGFR的雙重抑制劑，在治療間變性淋巴瘤激酶陽性、轉移性非小細胞肺癌方面展現出顯著療效和優勢。然而，患者在使用過程中也需要注意潛在的耐藥性和副作用風險，并在醫生的指導下進行合理使用。

　　布加替尼仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購買，可自行出國就醫，　“海得康”作為一個專業的醫療咨詢平臺，為患者提供有關該藥物的詳細信息和個性化建議。海得康有著豐富的國際新藥動態知識和經驗，能夠為國內患者提供全球已上市藥品的專業咨詢服務。如有需要，可以撥打服務熱線400-001-9769或海得康官方微信15600654560來獲取幫助。請注意，所有關于藥物的使用和副作用的信息都應僅作為參考，并不應替代醫生的專業建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務必與醫生進行充分的溝通和討論。