Mobocertinib，作為一種表皮生長因子受體（EGFR）激酶抑制劑，能在低于野生型（WT）EGFR的濃度下實現不可逆結合，并有效抑制EGFR外顯子20的插入突變。口服Mobocertinib后，在其血漿中已發現兩種具有相似抑制特性的藥理活性代謝物：AP32960和AP32914。

　　在體外研究中，Mobocertinib展現出對臨床相關濃度下（IC50值<2nM）其他EGFR家族成員（包括HER2和HER4）以及額外激酶BLK的顯著抑制活性。

　　細胞培養模型實驗表明，Mobocertinib能夠以比抑制WT-EGFR信號傳導低1.5至10倍的濃度，有效抑制由不同EGFR外顯子20插入突變變體驅動的細胞增殖。

　　動物腫瘤植入模型研究進一步證實，Mobocertinib對攜帶EGFR外顯子20插入NPH或ASV突變的異種移植物具有顯著的抗腫瘤活性。

　　【適應癥】

　　Mobocertinib作為一種激酶抑制劑，適用于治療經FDA批準測試檢測確認，在鉑類化療期間或之后疾病進展的，具有EGFR外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　【規格】

　　每粒40mg，每盒120粒。

　　【貯存條件】

　　本品應貯存于20°C至25°C（68°F至77°F）的環境中；短途運輸時允許的溫度范圍為15°C至30°C（59°F至86°F）。

　　【用法用量】

　　推薦劑量為每日一次口服160mg，可與食物同服或不同服。

　　【不良反應】

　　最常見（>20%）的不良反應包括腹瀉、皮疹、惡心、口腔炎、嘔吐、食欲減退、甲溝炎、疲勞、皮膚干燥以及肌肉骨骼疼痛。此外，最常見的（≥2%）3級或4級實驗室異常包括淋巴細胞減少、淋巴細胞增多、淀粉酶升高、脂肪酶升高、鉀降低、血紅蛋白減少、肌酐升高以及鎂降低。

　　【禁忌】

　　無明確禁忌。

　　【注意事項】

　　· Mobocertinib可能導致危及生命的心率校正QT（QTc）延長，包括尖端扭轉型室性心動過速，需密切監測QTc及電解質水平，并根據QTc延長的嚴重程度調整用藥。

　　· 對于存在QTc延長風險因素的患者，應增加監測頻率。

　　· 避免與已知會延長QTc間期的藥物以及強或中度CYP3A抑制劑同時使用，以免進一步延長QTc。

　　· 間質性肺病（ILD）/肺炎：應監測患者是否出現新的或惡化的肺部癥狀，對疑似ILD/肺炎患者應立即停藥，并如確診則永久終止治療。

　　· 心臟毒性：需監測心臟功能，包括左心室射血分數，并根據嚴重程度調整用藥。

　　· 腹瀉可能導致脫水或電解質失衡，需監測電解質并建議患者在腹瀉初發時即開始使用止瀉藥并增加液體和電解質攝入。

　　· 胚胎-胎兒毒性：可能對胎兒造成傷害，建議有生育潛力的女性采取有效避孕措施。

　　【安全與療效】

　　Mobocertinib是美國首個獲批的針對EGFR外顯子20插入突變的口服療法。其批準基于1/2期臨床試驗數據，該試驗涉及曾接受過含鉑化療的患者群體。2021年ASCO年會公布的數據顯示，接受Mobocertinib每日160mg治療的患者，客觀緩解率達到28%（研究者評估為35%），中位緩解持續時間為17.5個月，中位無進展生存期為7.3個月，疾病控制率為78%。

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