布加替尼（Brigatinib）是一種針對間變性淋巴瘤激酶（ALK）的靶向藥物，主要用于治療ALK陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。以下是對布加替尼的詳細歸納：

　　一、基本信息

　　原名：AP26113

　　類型：間變性淋巴瘤激酶（ALK）和表皮生長因子受體（EGFR）的可逆雙重抑制劑

　　開發公司：武田制藥有限公司的子公司Ariad Pharmaceuticals

　　上市時間：2017年4月28日獲美國FDA批準上市

　　二、作用機制與特性

　　作用機制：通過抑制ALK磷酸化和下游信號蛋白的激活，從而減緩或阻止癌細胞生長。

　　抗激酶活性：具有抗多種激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子1受體（IGF-1R），以及抗EGFR缺失和點突變。

　　選擇性：對EGFR的突變形式具有選擇性，同時對EML4-ALK融合基因的9個不同克唑替尼（Crizotinib）耐藥突變株具有選擇性。

　　三、臨床應用與療效

　　適用人群：主要適用于對克唑替尼不耐受的ALK陽性非小細胞肺癌患者。

　　療效：在小鼠EML4-ALK異種移植模型中，布加替尼對腫瘤生長、腫瘤負擔和延長生存期具有劑量依賴性抑制作用。

　　臨床研究：多項臨床研究顯示，布加替尼在ALK陽性NSCLC患者中顯示出良好的療效和安全性。

　　四、耐藥性與后續治療

　　耐藥性：盡管布加替尼對ALK陽性NSCLC患者有效，但部分患者仍可能出現耐藥性。

　　后續治療：對于布加替尼耐藥的患者，可以考慮使用其他ALK抑制劑（如勞拉替尼）或聯合其他靶向藥物、免疫治療、化療等方案進行治療。

　　五、注意事項與副作用

　　用藥監測：患者在接受布加替尼治療期間應定期接受醫生的評估和建議，以便及時發現并處理耐藥問題或其他不良反應。

　　常見副作用：可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、食欲下降、疲勞、頭痛等。嚴重不良反應可能包括高血壓、肺炎等。

　　藥物相互作用：布加替尼可能與某些藥物發生相互作用，患者在用藥前應告知醫生自己正在使用的所有藥物，包括處方藥、非處方藥、維生素、草藥等。

　　六、市場與研發動態

　　市場情況：布加替尼已在多個國家上市，并被廣泛用于治療ALK陽性NSCLC患者。

　　研發進展：隨著對ALK陽性NSCLC治療研究的不斷深入，布加替尼的用藥方案、聯合用藥策略等也在不斷優化和完善中。

　　總之，布加替尼作為一種針對ALK陽性NSCLC的靶向藥物，在臨床應用中顯示出良好的療效和安全性。然而，患者在使用過程中也應注意監測藥物療效和副作用，并在醫生指導下進行用藥調整和治療方案的制定。

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