布加替尼（Brigatinib，研發代號AP26113）是一種針對間變性淋巴瘤激酶（ALK）受體的靶向藥物，通過減緩或阻止癌細胞生長來發揮治療作用。同時，布加替尼也顯示出對EGFR突變型肺癌的潛在療效，特別是在克服第三代靶向藥奧希替尼（Osimertinib，AZD9291）耐藥方面展現出希望。

　　名稱：布加替尼，又譯為布吉他濱或布格替尼

　　研發代號：AP26113

　　作用機制：通過靶向腫瘤細胞上的ALK受體，減緩或阻止癌細胞生長

　　布加替尼的療效與臨床應用

　　針對ALK陽性非小細胞肺癌：布加替尼被批準用于治療對克唑替尼（第一代ALK抑制劑）耐藥的ALK陽性非小細胞肺癌患者。臨床研究顯示，布加替尼在客觀緩解率和中位無進展生存期方面均優于克唑替尼。

　　腦轉移患者的療效：對于伴有腦轉移的非小細胞肺癌患者，布加替尼也顯示出顯著療效，能夠降低疾病進展或死亡風險，并提高顱內癌癥病灶的客觀緩解率。

　　對EGFR突變型肺癌的潛在療效：布加替尼不僅對ALK突變型肺癌有效，還顯示出對EGFR突變型肺癌的潛在療效。特別是當奧希替尼等第三代EGFR-TKI藥物因C797S突變等機制產生耐藥時，布加替尼聯合抗EGFR抗體使用可能成為一種有效的治療策略。

　　布加替尼克服奧希替尼耐藥的研究

　　臨床研究：有研究篩選了30種藥物來鑒定他們對C797S/T790M/del19三重突變NSCLC細胞的活性，發現布加替尼顯示出對這類細胞的活性。

　　活性范圍：布加替尼不僅對T790M雙突變非小細胞肺癌有效，還對C797S/T790M/del19三重突變NSCLC細胞以及T790M/del19雙突變NSCLC細胞具有活性。

　　潛在地位：因此，布加替尼可能因能夠克服C797S突變耐藥而成為“第四代EGFR-TKI肺癌靶向藥”的有力候選者。

　　布加替尼的用藥注意事項

　　不良反應：布加替尼在治療過程中可能引起一些不良反應，包括高血糖、惡心、白細胞計數低、腹瀉、疲倦等。嚴重不良反應可能包括肺炎、肺部感染等。

　　監測與調整：患者在接受布加替尼治療時，應定期接受醫生的評估和建議，以便及時發現并處理耐藥問題或不良反應。醫生可能會根據患者的具體情況調整劑量或更換藥物。

　　綜上，布加替尼作為一種針對ALK陽性非小細胞肺癌的靶向藥物，不僅在治療耐藥性和腦轉移患者方面顯示出顯著療效，還可能在克服第三代EGFR-TKI藥物耐藥方面發揮重要作用。

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