他澤司他，作為一種選擇性、可逆性的小分子抑制劑，專門針對組蛋白甲基轉移酶Zest同源物2的增強子（EZH2）發揮抑制作用。在這項多中心、開放標簽的II期研究中，研究評估了他澤司他在日本復發或難治性（R/R）B細胞非霍奇金淋巴瘤（且攜帶EZH2突變）患者中的療效和安全性。患者口服他澤司他（800mg，每日兩次），以28天為一個治療周期，持續治療直至病情進展或出現不可接受的毒性反應。

　　研究共納入了20名符合條件的患者，其中17名被分配至隊列1（濾泡性淋巴瘤[FL]），3名被分配至隊列2（彌漫性大B細胞淋巴瘤）。截至數據截止時，隊列1的客觀緩解率達到了76.5%，其中6名患者（35.3%）實現了完全緩解，7名患者（41.2%）實現了部分緩解（PR）。隊列2中的所有3名患者均獲得了PR。

　　在隊列1中，中位隨訪時間為12.9個月，中位無進展生存期（PFS）尚未達到。12個月和15個月的估計PFS率分別為94.1%和73.2%。最常見的3級治療相關不良事件（TEAE）是淋巴細胞減少癥（n=2）。4級TEAE包括高甘油三酯血癥和吸入性肺炎（n=1），但這些事件與他澤司他的治療無關。在20名患者中，有4名報告了導致研究藥物停藥的TEAE，這表明他澤司他的安全性是可接受且可控的。

　　綜上，他澤司他（800mg，每天兩次）在R/R EZH2突變陽性的FL患者中展現出了令人鼓舞的療效，并且在總體人群中具有可控的安全性。因此，他澤司他有望成為R/R EZH2突變陽性FL的一種潛在治療方法。

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