拉澤替尼是一種強效、不可逆、具有腦滲透性、突變選擇性且保留野生型的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制劑（TKI），具有廣泛的治療指數。然而，心血管不良事件（AE），包括QT間期延長、左心室射血分數（LVEF）降低和心力衰竭，已成為某些EGFR TKI治療的潛在不良反應。

　　為了評估拉澤替尼的心臟安全性，研究團隊對接受拉澤替尼（20-320 mg/d）治療的EGFR突變陽性局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的TKI耐受成人患者進行了評估。評估內容包括使用弗里德里西亞公式（QTcF）校正的QT間期延長、時間匹配的濃度-QTcF關系、LVEF的變化以及心力衰竭相關的不良反應。此外，還進行了三項臨床前研究，包括臨床體外hERG抑制測定、離體灌注兔心臟研究和體內遙測儀器比格犬研究。

　　根據心電圖、電生理學、致心律失常和血流動力學參數的綜合評估，臨床前研究顯示拉澤替尼幾乎無生理影響。對181名患者的臨床評估顯示，通過集中心電圖監測，任何患者和任何劑量水平下均未出現臨床相關的QTcF延長。對于拉澤替尼的治療劑量（240 mg/d），在最大穩態血漿濃度下，QTcF值增加的預測幅度為2.2毫秒（兩側90%置信區間的上限：3.6毫秒）。沒有患者出現臨床相關的LVEF降低（即基線后LVEF值最小<50%，且LVEF值較基線最大降低≥10個百分點）。僅有一名患者發生與心力衰竭相關的不良反應（2級LVEF降低），且無需任何劑量調整即可解決。

　　綜上所述，數據表明拉澤替尼與心臟病風險增加無關。

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