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Ninlaro伊沙佐米、來那度胺和地塞米松的聯(lián)合作用機制

时间:2024-05-16     作者:醫(yī)學編輯李可艾   阅读

  伊沙佐米(Ixazomib,Ninlaro)作為第二代的蛋白酶體抑制劑(PI),在2015年11月獲得了FDA的批準,成為首個可以口服的PI藥物,用于多發(fā)性骨髓瘤的治療。它與來那度胺和地塞米松的聯(lián)合療法,為那些至少已經(jīng)歷過一次治療的患者提供了新的治療選擇。

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  在臨床應(yīng)用中,伊沙佐米顯示出與硼替佐米(首個獲批治療多發(fā)性骨髓瘤的PI)相似的療效,能夠有效控制骨髓瘤的生長并預防骨質(zhì)的流失。

  檸檬酸伊沙佐米,商品名Ninlaro,在給藥后會迅速轉(zhuǎn)化為具有活性的代謝物——伊沙佐米。這種轉(zhuǎn)化使得藥物能夠更有效地發(fā)揮作用。

  那么,伊沙佐米、來那度胺和地塞米松是如何協(xié)同工作的呢?

  伊沙佐米通過抑制蛋白酶體的功能,使得細胞內(nèi)的蛋白質(zhì)無法正常分解,從而導致蛋白質(zhì)在細胞內(nèi)大量積聚。這種積聚最終會觸發(fā)細胞的死亡程序,從而達到殺滅骨髓瘤細胞的目的。

  來那度胺則通過干擾細胞間的信號傳遞來發(fā)揮作用。它能夠影響免疫系統(tǒng)的正常功能,并阻斷癌癥細胞形成自身血管的過程。由于癌癥的生長依賴于血液供應(yīng),因此來那度胺的這一作用機制能夠有效地抑制癌癥的生長。

  地塞米松作為一種類固醇藥物,在這三種藥物的聯(lián)合療法中發(fā)揮著輔助作用。它能夠增強伊沙佐米和來那度胺的療效,幫助這兩種藥物更好地殺滅骨髓瘤細胞。

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  值得一提的是,伊沙佐米的仿制藥LuciXaz已經(jīng)在老撾上市,由老撾盧修斯制藥(Lucius)生產(chǎn),并獲得了老撾衛(wèi)生部門的批準。這為那些需要這種藥物治療的患者提供了更多的選擇。

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