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吉瑞替尼Gilteritinib的簡介及研究現狀

时间:2024-05-10     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  吉瑞替尼(Gilteritinib)是一種小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑,具有以下特性和研究現狀:

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  抑制作用:

  吉瑞替尼能夠抑制FLT3、AXL、ALK、LTK、ROS1和NTRK1等多個靶點。

  它已被批準用于治療患有FLT3突變的復發性或難治性AML成人患者。

  抗腫瘤活性:

  Chihiro Ando等的研究發現,在ALK融合陽性的細胞株和小鼠腫瘤模型中,吉瑞替尼顯示出比阿來替尼(Alectinib)更強的抗腫瘤活性。

  Hayato Mizuta等的研究進一步發現,吉瑞替尼對導致洛拉替尼(Lorlatinib)耐藥的多種ALK復合突變具有敏感性。

  臨床試驗:

  密歇根大學羅格爾癌癥中心在2024年啟動了吉瑞替尼治療洛拉替尼耐藥的ALK融合NSCLC的一期臨床試驗(NCT06225427)。研究分為三個隊列,分別針對不同治療歷史的患者群體。

  用藥指南:

  吉瑞替尼的推薦起始劑量為120毫克,每日一次,口服,可與食物同服或不與食物同服。

  綜上所述,吉瑞替尼作為一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑,在抗腫瘤領域顯示出廣闊的應用前景,并正在進行多項臨床試驗以進一步驗證其療效和安全性。

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