Repatha(evolocumab)是一種人單克隆抗體，可抑制前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草桿菌蛋白酶/kexin9型(PCSK9)，從而降低患者的膽固醇。

　　它可以降低患有心血管疾病(CVD)的成人發(fā)生心肌梗塞、中風(fēng)和冠狀動(dòng)脈血運(yùn)重建的風(fēng)險(xiǎn)。

　　它還適用于患有原發(fā)性高脂血癥和雜合子家族性高膽固醇血癥(HeFH)的成人，以在飲食和其他治療無(wú)效時(shí)降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。

　　此外，它還用于10歲及以上患有HeFH的兒科患者，以降低LDL-C，以及用于成人和10歲及以上患有純合家族性高膽固醇血癥(HoFH)的兒科患者，以在其他治療不足時(shí)降低LDL-C。

　　Repatha是繼Praluent之后第二個(gè)獲得美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)的PCSK9抑制劑。

　　Repatha是歐洲首個(gè)用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥或混合性血脂異常和HoFH的PCSK9抑制劑，于2015年7月獲得歐盟委員會(huì)的上市許可。

　　FDA于2015年8月批準(zhǔn)Repatha作為HeFH、動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病(ASCVD)和HoFH的輔助治療。

　　在日本，它于2016年1月成為第一個(gè)用于高膽固醇治療的PCSK9抑制劑。

　　FDA于2017年12月批準(zhǔn)Repatha用于預(yù)防患有心血管疾病的個(gè)體的心臟病發(fā)作、中風(fēng)和冠狀動(dòng)脈血運(yùn)重建。

　　加拿大衛(wèi)生部于2018年6月授權(quán)Repatha作為飲食和標(biāo)準(zhǔn)護(hù)理治療的輔助藥物，用于預(yù)防成人ASCVD的心肌梗塞、中風(fēng)和冠狀動(dòng)脈血運(yùn)重建。

　　澳大利亞政府衛(wèi)生部治療產(chǎn)品管理局于2019年3月批準(zhǔn)Repatha用于治療心血管事件。

　　2021年9月，根據(jù)HAUSER-RCTIIIb期研究，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Repatha用于降低10歲及以上HeFH兒科患者的LDL-C。

　　Repatha已在超過(guò)75個(gè)國(guó)家獲得批準(zhǔn)，包括美國(guó)、日本、加拿大和所有28個(gè)歐盟成員國(guó)。

　　Repatha的作用機(jī)制

　　Repatha含有一種名為evolocumab的活性成分，這是一種人單克隆抗體，可抑制PCSK9蛋白，而PCSK9蛋白會(huì)降低肝臟從血液中清除LDL的能力。PCSK9抑制劑是一類新型降脂藥物。

　　Evolocumab抑制PCSK9蛋白并阻止其與LDL受體(LDLR)結(jié)合，從而使LDLR循環(huán)回肝臟。通過(guò)抑制這種蛋白質(zhì)，該藥物增加了從血液中清除的LDLR數(shù)量，從而降低了LDL水平。

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