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阿西米尼Scemblix的用途,作用機制

时间:2024-03-21     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  阿西米尼Scemblix適用于治療既往接受過≥2種酪氨酸激酶抑制劑治療的慢性期費城染色體陽性慢性粒細胞白血病(Ph+CML)成年患者。它也適用于治療具有T315I突變的成年患者的Ph+CML。

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  阿西米尼是一種酪氨酸激酶抑制劑(TKI),用于治療慢性期費城染色體陽性慢性粒細胞白血病(Ph+CML)。更具體地說,它是BCR-ABL1融合蛋白6的ABL1激酶活性的抑制劑,而BCR-ABL1融合蛋白6是大多數CML患者增殖的驅動因素。它還在具有T315I突變的Ph+CML中顯示出益處,該突變會產生突變型BCR-ABL1,與野生型BCR-ABL1相比,該突變型BCR-ABL1通常具有治療耐藥性。

  現有的ABL抑制劑在這些蛋白質的ATP結合位點上競爭,可分為靶向激酶結構域活性構象的抑制劑(達沙替尼、博舒替尼)和靶向非活性激酶結構域的抑制劑(伊馬替尼、尼羅替尼、波納替尼)。阿西米尼的獨特之處在于它充當變構抑制劑,與BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋結合并將其鎖定為非活性構象。

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  阿西米尼于2021年10月29日獲得FDA批準。

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