阿西米尼是一種新型、一流的專門針對ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP）抑制劑，可通過變構結合有效抑制BCR-ABL1的激酶活性。它有潛力維持針對大多數ABL1激酶結構域突變（例如T315I）的活性，這些突變會對已批準的TKI產生耐藥性。阿西米尼先前表現出相對較高且持久的緩解率以及良好的安全性和耐受性。

　　博舒替尼是一種ATP競爭性2G-TKI，在前瞻性研究中證明了對接受過多次治療的CML患者具有臨床療效，并被批準用于既往使用TKI后出現R/I的費城染色體陽性CML-CP患者。

　　對≥2種酪氨酸激酶抑制劑（TKI）耐藥/不耐受的慢性粒細胞白血病慢性期（CML-CP）患者由于疾病生物學以及當前治療的療效和/或安全性不足，面臨著出現不良結果的高風險。

　　在這項3期開放標簽研究中，先前接受≥2種TKI治療的CML-CP患者被隨機（2:1）接受阿西米尼40mg每日兩次治療與博舒替尼500mg每日一次治療。隨機化根據基線時的主要細胞遺傳學反應（MCyR）狀態進行分層。主要目的是比較阿西米尼與博舒替尼在第24周時的主要分子緩解（MMR）率。

　　共有233名患者被隨機分配接受阿西米尼（n=157）或博舒替尼（n=76）治療。中位隨訪時間為14.9個月。第24周時，阿西米尼組的MMR率為25.5％，博舒替尼組為13.2％。調整基線MCyR后，治療組之間的MMR率差異為12.2％（95％置信區間，2.19-22.30；雙側P=0.029）。

　　與博舒替尼相比，阿西米尼組發生的≥3級不良事件（50.6％vs60.5％）和導致治療中斷的不良事件（5.8％vs21.1％）較少。

　　該研究表明，與博舒替尼相比，阿西米尼的療效更佳，并且安全性良好。這些結果支持使用阿西米尼作為對≥2種既往TKI耐藥/不耐受的CML-CP患者的新療法。

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