艾樂替尼是一款高效且選擇性的ALK抑制劑，它并不抑制MET激酶，對ROS1的抑制活性較低，卻在RET激酶上展現(xiàn)出強(qiáng)大的抗增殖活性。

　　在日本進(jìn)行的I/II期研究（AF-001JP）中，艾樂替尼為ALK陽性且未接受克唑替尼治療的NSCLC患者帶來了新希望。由于沒有劑量限制性毒性（DLT）或4級不良事件，推薦的II期劑量定為每天兩次300mg。在II期部分，ORR高達(dá)93.5%。盡管26%的患者出現(xiàn)了3級不良事件，如中性粒細(xì)胞減少癥和血肌酐磷酸激酶（CPK）升高，但這并未阻擋艾樂替尼于2014年7月在日本獲批治療晚期ALK陽性NSCLC的步伐。

　　而在美國的全球NP28763和北美NP28761 II期研究中，艾樂替尼在克唑替尼難治性患者中再次證明了其活性。NP28763中，接受或未接受化療的克唑替尼預(yù)處理患者中，艾樂替尼600mg的ORR為50%，mPFS為8.9個月。初治化療患者的ORR更是高達(dá)69.2%，mPFS長達(dá)13個月。CNS疾病的控制率為83%，中位緩解持續(xù)時間為10.3個月。常見的不良事件包括便秘、疲勞和外周水腫。

　　北美期N28761研究，87名克唑替尼難治性患者的ORR為48%，mPFS為8.1個月。這些顯著成果使得艾樂替尼于2015年12月獲批用于治療在克唑替尼治療后病情進(jìn)展的ALK陽性晚期NSCLC患者。

　　艾樂替尼在中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移（包括軟腦膜疾病）中展現(xiàn)出了卓越的表現(xiàn)。兩項(xiàng)II期研究的匯總分析中，50名患有可測量CNS疾病的患者中觀察到顱內(nèi)ORR高達(dá)64%。

　　在III期J-ALEX試驗(yàn)中，艾樂替尼與克唑替尼在未經(jīng)ALK抑制劑治療的日本患者中進(jìn)行了療效和安全性的比較。63名患者以1:1的方式隨機(jī)接受艾樂替尼300毫克每天兩次或克唑替尼250毫克每天兩次。共有207名患者入組。盡管艾樂替尼未達(dá)到mPFS，但在III期ALEX試驗(yàn)中，艾來替尼與克唑替尼在先前未經(jīng)治療的晚期ALK陽性患者（包括無癥狀中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者）中的比較中，艾樂替尼的PFS率顯著高于克唑替尼組。使用艾樂替尼治療的患者中有12%出現(xiàn)CNS疾病進(jìn)展，而使用克唑替尼治療的患者為45%。這些III期數(shù)據(jù)表明，艾來替尼有可能成為伴或不伴CNS疾病的ALK陽性NSCLC患者的一線治療藥物，并具有神經(jīng)保護(hù)作用。

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