FLT3內(nèi)部串聯(lián)重復(fù)（FLT3-ITD）突變是與急性髓系白血病（AML）患者不良預(yù)后的最常見(jiàn)體細(xì)胞改變之一。FLT3激酶抑制劑Gilteritinib吉瑞替尼和quizartinib奎扎替尼可改善攜帶FLT3-ITD突變的急性髓系白血病患者的生存率，但最終會(huì)發(fā)生獲得繼發(fā)耐藥突變。

　　Foretinib福瑞替尼是一種有效的FLT3抑制劑。Foretinib福瑞替尼在FLT3-ITD急性髓系白血病患者中的IC50值低于其他現(xiàn)有的FLT3抑制劑。Foretinib福瑞替尼直接與FLT3結(jié)合并有效抑制FLT3信號(hào)傳導(dǎo)。Foretinib福瑞替尼可有效抑制人類(lèi)急性髓系白血病細(xì)胞系和具有FLT3-ITD突變的原代急性髓系白血病細(xì)胞的增殖并促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Foretinib福瑞替尼在治療FLT3-ITD急性髓系白血病方面表現(xiàn)出更強(qiáng)的療效。

　　此外，F(xiàn)oretinib福瑞替尼對(duì)FLT3-ITD二次突變表現(xiàn)出強(qiáng)大的活性，即quizartinib奎扎替尼和Gilteritinib吉瑞替尼耐藥后，F(xiàn)oretinib福瑞替尼可序貫治療。

　　Foretinib福瑞替尼治療具有FLT3-ITD突變的急性髓系白血病患者，特別是對(duì)其他FLT3抑制劑耐藥后攜帶二次突變的患者，潛力巨大。

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