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吉瑞替尼是第幾代靶向藥?副作用安全嗎?安全性吉瑞替尼仿制藥有幾個版本?

时间:2024-01-31     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  吉瑞替尼(Gilteritinib)是第二代TKI,在人體研究中針對FLT3-ITD和TKD突變具有比第一代藥物更強的單藥活性。此外,I/II期劑量遞增、劑量擴展Chrysalis試驗顯示在191名FLT3突變的復發/難治性(R/R)AML患者中,吉瑞替尼具有可接受的安全性和49%的總體緩解率(ORR)。副作用有腹瀉、天冬氨酸轉氨酶升高、發熱性中性粒細胞減少、貧血、血小板減少、敗血癥和肺炎。關鍵的ADMIRAL試驗顯示,接受吉瑞替尼治療的患者的中位總生存期顯著長于接受化療的患者(分別為9.3個月和5.6個月),并且吉瑞替尼的ORR為67.6%,優于化療的25.8%。

  吉瑞替尼是一種易于使用的口服藥物,其毒性主要表現為血液學骨髓抑制和高肝酶。特別值得一提的是,在相當大一部分R/RFLT3患者中促進了白血病母細胞的分化,在接受IDH抑制劑(enasidenib恩西地平和ivosidenib艾伏尼布)治療的IDH突變AML患者中也有報道,用于誘導QT延長、胰腺炎、胚胎-胎兒毒性和一種罕見的神經系統并發癥:可逆性后部腦病綜合征(PRES),需要永久停藥。

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  吉瑞替尼在老撾上市了兩款仿制藥,老撾盧修斯制藥的Lucius和老撾大熊制藥的GILLIDX。據查詢,這兩款仿制藥價格在4000-5000人民幣左右。

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