檸檬酸伊沙佐米是一種前藥，是一種在生理?xiàng)l件下快速水解為其生物活性形式伊沙佐米的物質(zhì)。

　　伊沙佐米是一種口服、高選擇性、可逆的蛋白酶體抑制劑。伊沙佐米優(yōu)先結(jié)合并抑制20S蛋白酶體β5亞基的胰凝乳蛋白酶樣活性。

　　伊沙佐米在體外誘導(dǎo)多種腫瘤細(xì)胞類型的凋亡。伊沙佐米在體外對(duì)經(jīng)過(guò)多種先前治療（包括硼替佐米、來(lái)那度胺和地塞米松）后復(fù)發(fā)的患者的骨髓瘤細(xì)胞具有細(xì)胞毒性。伊沙佐米和來(lái)那度胺的組合在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞系中表現(xiàn)出協(xié)同細(xì)胞毒性作用。在體內(nèi)，伊沙佐米在各種腫瘤異種移植模型（包括多發(fā)性骨髓瘤模型）中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。在體外，伊沙佐米影響骨髓微環(huán)境中的細(xì)胞類型，包括血管內(nèi)皮細(xì)胞、破骨細(xì)胞和成骨細(xì)胞。

　　服用伊沙佐米的患者已有藥物過(guò)量的報(bào)告。過(guò)量服用的癥狀通常與伊沙佐米的已知風(fēng)險(xiǎn)一致。過(guò)量服用12毫克（一次服用）會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的不良事件，例如嚴(yán)重惡心、吸入性肺炎、多器官衰竭和死亡。

　　對(duì)于伊沙佐米過(guò)量服用，尚無(wú)已知的特異性解毒劑。如果發(fā)生用藥過(guò)量，請(qǐng)密切監(jiān)測(cè)患者的不良反應(yīng)并提供適當(dāng)?shù)闹С肿o(hù)理。伊沙佐米不可透析。

　　在開始伊沙佐米治療的患者中，藥物過(guò)量最為常見。應(yīng)與開始治療的患者討論仔細(xì)遵循所有劑量說(shuō)明的重要性。指導(dǎo)患者按照指示服用推薦劑量，因?yàn)檫^(guò)量服用會(huì)導(dǎo)致死亡。

　　醫(yī)保藥品名稱：枸櫞酸伊沙佐米膠囊，限治療已接受過(guò)至少一種既往治療的多發(fā)性骨髓瘤成人患者。

　　醫(yī)保類別：乙類

　　伊沙佐米仿制藥-LuciXaz已在老撾上市，盧修斯制藥（lucius）生產(chǎn)。盧修斯版伊沙佐米已經(jīng)通過(guò)老撾衛(wèi)生部門批準(zhǔn)上市。該版本未在國(guó)內(nèi)上市，購(gòu)買可出國(guó)就醫(yī)。“海得康”挖掘海外已上市藥品資訊，為國(guó)內(nèi)患者提供全球已上市藥品的咨詢服務(wù)，海得康醫(yī)學(xué)顧問(wèn)咨詢電話：400-001-9769，官網(wǎng)微信：15600654560。

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