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曲美替尼(Trametinib)是第幾代靶向藥时间:2023-12-15 作者:海得康醫(yī)學(xué)編輯劉曉曦【原创】 阅读 曲美替尼(Trametinib)是一種第二代BRAF抑制劑,屬于靶向抗腫瘤藥物。 曲美替尼的研發(fā)是基于對BRAF蛋白激酶在腫瘤發(fā)生和發(fā)展中的重要作用的認(rèn)識。BRAF蛋白激酶是一種在細(xì)胞信號傳導(dǎo)中起關(guān)鍵作用的蛋白激酶,當(dāng)其發(fā)生突變時,會導(dǎo)致細(xì)胞生長失控,進(jìn)而引發(fā)腫瘤。 曲美替尼的研發(fā)歷程經(jīng)歷了第一代BRAF抑制劑的局限性。第一代BRAF抑制劑雖然能夠抑制BRAF蛋白激酶的活性,但由于其選擇性較差,容易產(chǎn)生脫靶效應(yīng),導(dǎo)致副作用較大。而曲美替尼作為第二代BRAF抑制劑,具有更高的選擇性,能夠更準(zhǔn)確地抑制BRAF蛋白激酶的活性,減少脫靶效應(yīng),從而降低副作用。 在臨床試驗中,曲美替尼顯示出較好的療效和安全性。對于BRAFV600E和V600K突變陽性的黑色素瘤患者,曲美替尼單藥治療或聯(lián)合其他藥物治療均能夠顯著延長患者的生存期和提高生活質(zhì)量。此外,曲美替尼還被用于治療其他惡性實體瘤,如肺癌、結(jié)直腸癌等。 然而,需要注意的是,曲美替尼并非適用于所有患者。在使用前需要進(jìn)行BRAFV600突變檢測,確認(rèn)為陽性患者方可接受本品治療。同時,曲美替尼也可能存在一些副作用和不良反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹瀉、皮膚干燥等。因此,在使用過程中,患者需要密切關(guān)注自己的身體狀況,及時向醫(yī)生報告任何不適或異常反應(yīng)。 曲美替尼在國內(nèi)已經(jīng)上市且納入醫(yī)保,價格在四五千元到一萬多到兩萬元不等。在老撾有獲批上市的仿制藥,價格在1000多到3000元不等。土耳其版原研藥價格在8000元左右。
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