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單藥Divarasib(GDC-6036)用于治療具有KRAS G12C突變的實體瘤!

时间:2023-11-24     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  Divarasib(GDC-6036)是一種共價KRAS G12C抑制劑,具有高效力和選擇性。

  在一項1期研究中,評估了攜帶KRAS G12C突變的晚期或轉移性實體瘤患者每天口服一次的Divarasib(劑量范圍為50至400mg)。主要目標是安全評估;還評估了藥 代動力學、研究者評估的抗腫瘤活性以及反應和耐藥性的生物標志物。

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  共有137名患者(60名非小細胞肺癌[NSCLC]、55名結直腸癌和22名其他實體瘤)接受了Divarasib治療。沒有報告劑量限制性毒性作用或治療相關死亡。127名患者(93%)發生了與治療相關的不良事件;15名患者(11%)發生3級事件,1名患者(1%)發生4級事件。治療相關的不良事件導致19名患者(14%)減少劑量,4名患者(3%)停止治療。在NSCLC患者中,53.4%的患者出現確認緩解,中位無進展生存期為13.1個月。在結直腸癌患者中,29.1%的患者觀察到了確認的緩解,中位無進展生存期為5.6個月。在患有其他實體瘤的患者中也觀察到了反應。

  Divarasib治療在KRASG12C陽性腫瘤中產生了持久的臨床反應,且大多數為低級別不良反應。

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