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伊馬替尼(Imatinib)的作用機制

时间:2023-07-28     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

伊馬替尼(Imatinib)是一種靶向治療藥物,作用機制主要通過干擾癌細胞的生長和傳播來治療慢性髓細胞白血病(CML)、胃腸道間質瘤(GIST)和其他一些腫瘤。它是靶向酪氨酸激酶的一種抑制劑,其作用機制如下:

1.靶向酪氨酸激酶:伊馬替尼的主要作用是靶向一類被稱為酪氨酸激酶的蛋白質。這些激酶在細胞內起到信號傳導的重要作用,調控細胞的生長、分化和凋亡。然而,在某些腫瘤細胞中,酪氨酸激酶的活性異常增加,導致腫瘤細胞無限增殖和生長。

2.抑制酪氨酸激酶活性:伊馬替尼通過與腫瘤細胞中過度表達的酪氨酸激酶結合,抑制其活性。這樣一來,酪氨酸激酶失去了其原本促進細胞生長的功能,從而抑制了癌細胞的增殖和生長。

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3.選擇性作用:伊馬替尼在作用于癌細胞的同時,對正常細胞的影響相對較小。這是因為伊馬替尼是一種選擇性靶向藥物,主要作用于激酶過度活化的腫瘤細胞,而相對保留對正常細胞的正常調控。

4.阻斷癌細胞信號通路:酪氨酸激酶是許多信號通路的重要組成部分,通過抑制這些激酶,伊馬替尼干擾了癌細胞的生存信號,誘導細胞凋亡和停止生長。

伊馬替尼已經在國內上市,并且納入了醫保,患者可以在國內進行購買,具體價格請咨詢當地藥房或者醫保局。國外分為原研藥和仿制藥,原研藥主要是土耳其原研藥,價格比較高,大約3300元左右;仿制藥主要是印度仿制藥,印度仿制藥規格100mg*120價格在四百多元。國外原研藥和仿制藥同國內伊馬替尼藥物成分基本一致。

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