隨著B(niǎo)TK抑制劑在血液腫瘤治療中的廣泛應(yīng)用，耐藥問(wèn)題日益凸顯。吡托布魯替尼作為首款非共價(jià)BTK抑制劑，為伊布替尼或澤布替尼耐藥患者提供了新選擇。

　　作用機(jī)制對(duì)比

　　伊布替尼和澤布替尼屬于共價(jià)BTK抑制劑，通過(guò)與Cys481殘基不可逆結(jié)合抑制BTK活性。然而，長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致Cys481突變，引發(fā)耐藥。吡托布魯替尼采用非共價(jià)結(jié)合方式，不依賴(lài)Cys481殘基，因此可克服此類(lèi)突變。此外，吡托布魯替尼對(duì)BTK的親和力更高，半衰期更長(zhǎng)，能持續(xù)抑制BTK信號(hào)通路。

　　療效與安全性

　　臨床研究顯示，吡托布魯替尼對(duì)伊布替尼或澤布替尼耐藥的患者具有顯著療效。在復(fù)發(fā)或難治性慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者中，吡托布魯替尼的總緩解率達(dá)60%-70%，中位無(wú)進(jìn)展生存期超過(guò)12個(gè)月。安全性方面，吡托布魯替尼的房顫、出血及高血壓發(fā)生率低于伊布替尼，但腹瀉和疲勞更常見(jiàn)。

　　耐藥后選擇策略

　　對(duì)于伊布替尼或澤布替尼耐藥患者，若檢測(cè)到BTK Cys481突變，吡托布魯替尼是首選。若無(wú)突變，可考慮聯(lián)合治療（如吡托布魯替尼+維奈克拉）或參加新型BTK降解劑（如NX-2127）的臨床試驗(yàn)。此外，患者需定期監(jiān)測(cè)BTK突變狀態(tài)，及時(shí)調(diào)整治療方案。

　　吡托布魯替尼仿制藥已在老撾上市，仿制藥是一種治病的新選擇，如需購(gòu)買(mǎi)，可自行出國(guó)就醫(yī)，　“海得康”作為一個(gè)專(zhuān)業(yè)的醫(yī)療咨詢(xún)平臺(tái)，為患者提供有關(guān)該藥物的詳細(xì)信息和個(gè)性化建議。海得康有著豐富的國(guó)際新藥動(dòng)態(tài)知識(shí)和經(jīng)驗(yàn)，能夠?yàn)閲?guó)內(nèi)患者提供全球已上市藥品的專(zhuān)業(yè)咨詢(xún)服務(wù)。如有需要，可以撥打服務(wù)熱線(xiàn)400-001-9769或海得康官方微信15600654560來(lái)獲取幫助。請(qǐng)注意，所有關(guān)于藥物的使用和副作用的信息都應(yīng)僅作為參考，并不應(yīng)替代醫(yī)生的專(zhuān)業(yè)建議。在決定使用或更改任何藥物治療方案之前，務(wù)必與醫(yī)生進(jìn)行充分的溝通和討論。