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吉瑞替尼(Xospata)治療哪種類型白血病,疾病相互作用有幾種?

时间:2023-02-13     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  吉瑞替尼(gilteritinib)是一種口服藥物,用于治療患有FMS樣酪氨酸激酶3(FLT3)的復發性或難治性急性髓性白血病(AML)成年患者。吉瑞替尼是第一個也是唯一一個被FDA批準用于該患者群體的FLT3靶向療法。

  吉瑞替尼抑制多種受體酪氨酸激酶,包括FLT3。它已被證明對兩種FLT3突變、FLT3內部串聯重復(ITD)和FLT3酪氨酸激酶結構域(TKD)有效。

  肝/腎:中度潛在危險,中度合理性。適用條件:腎功能不全,肝病

  嚴重肝功能損害(Child-PughC級)或嚴重腎功能損害(Clcr=29mL/min)對吉瑞替尼藥代動力學的影響尚不清楚。

  QT間期延長:中度潛在危險,中度合理性。適用病癥:長QT綜合征、低血鉀、鎂失衡

  吉瑞替尼與心室復極化(QT間期)延長有關。在開始使用吉瑞替尼治療之前、第1周期的第8天和第15天以及接下來的兩個后續周期開始之前,執行心電圖(ECG)。在QTcF>500毫秒的患者中中斷和減少吉瑞替尼的劑量。低鉀血癥或低鎂血癥可能會增加QT間期延長的風險。在治療前和治療期間糾正低鉀血癥或低鎂血癥。

吉瑞替尼.jpg

圖為老撾仿制藥

  吉瑞替尼是一種CYP3A和P-gp底物;它可能抑制乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)和有機陽離子轉運蛋白1(OCT1)轉運蛋白

  聯合P-gp和強CYP3A誘導劑

  與聯合P-gp和強CYP3A誘導劑共同給藥可減少吉瑞替尼暴露,這可能會降低療效

  避免與P-gp和強CYP3A誘導劑聯合使用

  強CYP3A抑制劑

  與強CYP3A抑制劑共同給藥會增加吉瑞替尼的暴露

  考慮非強效CYP3A抑制劑的替代療法;如果需要同時使用,請密切監測吉瑞替尼的不良反應

  中斷和減少嚴重或危及生命毒性患者的劑量

  靶向5HT2B受體或sigma非特異性受體的藥物

  與靶向5HT2B受體或sigma非特異性受體的藥物(例如依他普侖、氟西汀、舍曲林)共同給藥可能會降低這些藥物的作用

  除非臨床需要,否則避免使用這些藥物。

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