布加替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，靶向ALK、c-ros致癌基因1（ROS1）和胰島素樣生長因子1受體（IGF-1R）。布加替尼在體外和體內(nèi)試驗中抑制ALK的自磷酸化和ALK介導(dǎo)的下游信號蛋白STAT3的磷酸化。

　　布加替尼抑制表達(dá)EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的細(xì)胞系的體外增殖，并證明了對小鼠EML4-ALK陽性NSCLC異種移植物生長的劑量依賴性抑制。布加替尼抑制表達(dá)與對ALK抑制劑（包括G1202R和L1196M）耐藥相關(guān)的突變形式的EML4-ALK的細(xì)胞的體外和體內(nèi)活力。

　　間變性淋巴瘤激酶陽性、轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（ALK+非小細(xì)胞肺癌）僅占非小細(xì)胞肺癌癌癥病例的3-5％，但ALK突變、過表達(dá)以及實體瘤和血液腫瘤中幾種致癌融合蛋白的存在表明了解其作為癌癥治療靶點的重要性和潛力。非小細(xì)胞肺癌的ALK相關(guān)病例與融合基因EML4-ALK的存在有關(guān)，該融合基因?qū)�ALK蛋白與棘皮動物微管相關(guān)蛋白like-4融合，后者的原始功能是微管的正確形成。異常融合蛋白的存在會導(dǎo)致異常信號傳導(dǎo)，從而促進(jìn)細(xì)胞生長、增殖和存活。克唑替尼適用于治療此類病例，但ALK激酶結(jié)構(gòu)域突變的存在會導(dǎo)致對治療產(chǎn)生耐藥性。因此，布加替尼適用于治療對克唑替尼不耐受的ALK+非小細(xì)胞肺癌患者。

　　據(jù)海得康醫(yī)學(xué)顧問了解到，布加替尼（布格替尼）仿制藥已在孟加拉上市，圖為孟加拉耀品國際生產(chǎn)的Biganib，Biganib布格替尼由孟加拉藥品監(jiān)督管理局合法批注上市，質(zhì)量有保障。患者如需購買，可出國或者找有資質(zhì)的海外就醫(yī)機(jī)構(gòu)，海得康幫助中國患者搭建海外醫(yī)藥橋梁，海得康醫(yī)學(xué)顧問電話：400-001-9769，15600654560（微信同號）。

　　【友情提示：本文醫(yī)藥信息內(nèi)容僅供參考，具體疾病治療和用藥請咨詢醫(yī)生評估，海得康不承擔(dān)任何責(zé)任。本站圖片來源于網(wǎng)絡(luò)，侵權(quán)請聯(lián)系刪除。】