肝細(xì)胞癌（HCC）是第六大最常見的原發(fā)性癌癥，長(zhǎng)期存活率不理想。PIK3CA的功能突變發(fā)生在人類HCC的一個(gè)子集中。阿培利司 是一種選擇性PIK3CA抑制劑，已被FDA批準(zhǔn)用于治療PIK3CA突變?nèi)橄侔��?br/>

　　評(píng)估阿培利司單獨(dú)或聯(lián)合治療HCC的療效。在通過(guò)流體動(dòng)力學(xué)注射c-Met/PIK3CA（H1047R）（c-Met/H1047R）、c-Met/PIK3CA（E545K）（c-Met/E545K）和c-Met/sgPten基因誘導(dǎo)的小鼠HCC中測(cè)試了阿培利司組合。阿培利司減緩了c-Met/H1047R和c-Met/E545K HCC的生長(zhǎng)，但對(duì)c-Met/sgPten HCC 無(wú)效。阿培利司在 c-Met/H1047R和c-Met/E545K HCC進(jìn)展中抑制p-ERK和p-AKT，但不影響mTOR通路或參與細(xì)胞增殖的基因。在用 PIK3CA（H1047R）轉(zhuǎn)染的人HCC細(xì)胞系中，阿培利司與mTOR抑制劑MLN0128或CDK4/6 抑制劑帕博西尼協(xié)同抑制HCC細(xì)胞生長(zhǎng)。在c-Met/H1047R小鼠中，阿培利司/MLN0128或阿培利司/帕博西尼聯(lián)合治療導(dǎo)致腫瘤消退。

　　研究表明，阿培利司通過(guò)抑制MAPK和AKT級(jí)聯(lián)反應(yīng)有效治療PIK3CA突變的HCC。此外，阿培利司與mTOR或CDK4/6抑制劑聯(lián)合使用對(duì)PIK3CA突變的HCC具有協(xié)同作用，為針對(duì)HCC的精準(zhǔn)醫(yī)療提供了新的機(jī)會(huì)。

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