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依維莫司(everolimus)簡介,藥物的作用與吸收介紹

时间:2022-11-10     作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】   阅读

  依維莫司是雷帕霉素(西羅莫司)的衍生物,作為mTOR(雷帕霉素的哺乳動物靶點)抑制劑,其作用與雷帕霉素相似。它目前用作免疫抑制劑以防止器官移植排斥。與其他mTOR抑制劑類似,依維莫司的作用僅對mTORC1蛋白而不對mTORC2蛋白起作用。

  在來曲唑或阿那曲唑治療失敗后,依維莫司與依西美坦聯合用于治療患有晚期激素受體陽性、HER2陰性乳腺癌(晚期 HR+BC)的絕經后婦女。適用于治療患有胰腺源性進行性神經內分泌腫瘤(PNET)且患有不可切除、局部晚期或轉移性疾病的成年患者。適用于舒尼替尼或索拉非尼治療失敗后的晚期腎細胞癌(RCC)成人患者的治療。適用于治療患有腎血管平滑肌脂肪瘤和結節性硬化癥(TSC)的成年患者,不需要立即手術。

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  在晚期實體瘤患者中,口服5mg至70mg劑量后,依維莫司濃度達到峰值1至2小時。單次給藥后,Cmax在5mg和10mg之間與劑量成比例。在20mg 和更高的劑量下,Cmax的增加小于劑量比例,但AUC在5mg至70mg劑量范圍內顯示出劑量比例。每日一次給藥后2周內達到穩態。SEGA(室管膜下巨細胞星形細胞瘤)和TSC(結節性硬化癥)患者的劑量比例:在SEGA和TSC患者中,依維莫司Cmin在1.35mg/㎡至14.4mg/㎡的劑量范圍內與劑量比例大致成比例。

  據了解,印度已經上市依維莫司仿制版,如上圖,了解更多已上市版本及價格可聯系海得康查詢。

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