曲美替尼是MEK1和MEK2活化以及MEK1和MEK2激酶活性的可逆抑制劑。MEK蛋白是ERK通路的上游調(diào)節(jié)因子，可促進(jìn)細(xì)胞增殖。BRAF V600E突變導(dǎo)致BRAF通路的組成型激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在體外和體內(nèi)抑制BRAF V600突變陽性黑色素瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。

　　與化療相比，使用BRAF抑制劑達(dá)拉非尼靶向抑制MAPK通路可提高BRAF V600突變轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者的無進(jìn)展生存期（PFS）和總生存期（OS） 。然而，對(duì)BRAF抑制劑單藥治療的獲得性耐藥經(jīng)常通過MAPK通路的重新激活而發(fā)展，導(dǎo)致中位PFS為6至8個(gè)月。此外，使用BRAF抑制劑單一療法可能會(huì)導(dǎo)致繼發(fā)性皮膚腫瘤的發(fā)展，這源于沒有BRAF突變的細(xì)胞中MAPK通路的反常激活。單藥曲美替尼與化療相比，可改善患有以下疾病的患者的OSBRAF V600突變陽性轉(zhuǎn)移性黑色素瘤，與反常激活無關(guān)。將BRAF抑制劑達(dá)拉非尼與MEK抑制劑曲美替尼聯(lián)合使用解決了單藥BRAF抑制劑的局限性，并導(dǎo)致耐藥性出現(xiàn)顯著延遲，中位PFS比單獨(dú)使用達(dá)拉非尼更長(zhǎng)，以及降低BRAF抑制劑誘導(dǎo)的皮膚腫瘤的發(fā)生率。FDA加速批準(zhǔn)曲美替尼和達(dá)拉非尼聯(lián)合用于治療經(jīng)FDA批準(zhǔn)的測(cè)試檢測(cè)到BRAF V600E或BRAF V600K突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。

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　　限1.BRAF V600突變陽性不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤：聯(lián)合曲美替尼（達(dá)拉非尼）適用于治療BRAF V600 突變陽性的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者。 2.BRAF V600突變陽性黑色素瘤的術(shù)后輔助治療：聯(lián)合曲美替尼（達(dá)拉非尼）適用于BRAF V600 突變陽性的III期黑色素瘤患者完全切除后的輔助治療。

圖片為土耳其進(jìn)口藥

　　據(jù)海得康醫(yī)學(xué)顧問了解，達(dá)拉非尼和曲美替尼在老撾已上市仿制藥，在土耳其為進(jìn)口藥，患者如需用藥，可聯(lián)系國(guó)外藥廠或醫(yī)院購(gòu)買。“海得康”挖掘海外已上市藥品資訊，為國(guó)內(nèi)患者提供全球已上市藥品的咨詢服務(wù)，海得康醫(yī)學(xué)顧問咨詢電話：400-001-9769，官網(wǎng)微信：15600654560。

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