在ALK陽性肺癌患者中，許多人在診斷時患有遠處疾病（癌癥擴散到胸部以外）。幸運的是，ALK抑制劑藥丸有非常有效的治療方法。雖然不能治愈，但可以控制大多數人多年的疾病。現在常規使用許多不同的ALK抑制劑，本文解釋了不同世代發育中的各種治療方法。

　　第一代ALK抑制劑

　　克唑替尼

　　克唑替尼是第一個廣泛用于ALK陽性肺癌患者的ALK抑制劑。PROFILE 1014臨床試驗表明，與一線化療 (45%) 相比，克唑替尼 (74%) 的反應率（癌癥顯著縮小）更高。與化療相比，克唑替尼的生命長度和開始治療和癌癥顯著增長（稱為無進展生存期）之間的時間都更長。克唑替尼通常耐受性良好，常見的副作用包括視力改變、腹部癥狀以及腿部和身體腫脹。

　　第二代ALK抑制劑

　　肺癌可以擴散到大腦，較新的“第二代”ALK抑制劑被設計成比克唑替尼更好地進入大腦。這些第二代抑制劑現在是ALK陽性遠處肺癌的首選初始治療方法。

　　色瑞替尼

　　色瑞替尼是第二代ALK抑制劑中的第一個。在 ASCEND-4臨床試驗中，與一線化療相比，色瑞替尼可延長無進展生存期。然而，色瑞替尼有相當大的副作用，最常見的是惡心、嘔吐、腹瀉、疲勞和肝功能血液檢查異常，超過50%的患者出現嚴重副作用。

　　阿來替尼

　　阿來替尼是一種常用的一線ALK抑制劑，在ALEX 試驗、日本J-ALEX試驗和東亞ALESIA試驗三個大型試驗中對艾樂替尼與克唑替尼進行比較以前未接受過治療或ALK抑制劑。在所有三項試驗中，與克唑替尼相比，艾樂替尼顯著延長了無進展生存期。重要的是，艾樂替尼還顯著延長了癌癥生長或擴散到大腦所需的時間。艾樂替尼耐受性良好，常見副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉和肝功能血液檢查異常。

　　布加替尼

　　布加替尼也是一種常用的一線ALK抑制劑，在ALTA-1L試驗中進行了評估，該試驗將布加替尼與克唑替尼作為ALK陽性疾病的一線治療進行了比較。接受布加替尼的參與者比接受克唑替尼的參與者有更好的無進展生存期。3年時，接受布加替尼治療的患者中有43%沒有進展（他們的癌癥沒有顯著增長），而接受克唑替尼治療的患者為19%。布加替尼還顯著延長了腦部癌癥進展前的時間。布加替尼最常見的副作用是胃腸道副作用、咳嗽和肝功能血液檢查異常。

　　恩沙替尼

　　2021年，eXalt3臨床試驗的結果比較了恩沙替尼與克唑替尼在ALK陽性肺癌患者中的療效。與其他第二代 ALK 抑制劑一樣，與克唑替尼相比，接受恩沙替尼治療的患者的無進展生存期和CNS無進展生存期更長。常見的恩沙替尼副作用包括皮疹、肝功能血液檢查異常、瘙癢、便秘和腫脹。

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