恩沙替尼（ensartinib）是一種有效的第二代酪氨酸激酶抑制劑（TKI），靶向間變性淋巴瘤激酶（ALK）、MET和ROS1，在晚期ALK重排非小細胞肺癌患者的I期臨床試驗中進行了評估（非小細胞肺癌）。

　　從中國2個中心招募晚期、ALK或ROS1陽性NSCLC患者。該研究包括劑量遞增和擴展階段。患者在連續28天的周期內接受口服恩沙替尼[升級階段的劑量為每天150、200、225至250mg，擴展階段推薦II期劑量（RP2D）]。

　　48名患者入組，37名（77.1％）未接受過ALKTKI，11名（22.9％）患者之前曾接受過克唑替尼、色瑞替尼或艾樂替尼。

　　恩沙替尼耐受性良好，常見的治療相關不良事件（TRAE）包括皮疹（87.5％）、轉氨酶升高（60.4％）、瘙癢（45.8％）和肌酐升高（35.4％）。在250mg中觀察到兩個DLT，因此MTD和RP2D為每天225mg。恩沙替尼被適度吸收（中位Tmax：3.00-4.00小時）并緩慢消除（平均T1/2：21.0-30.2小時）。恩沙替尼的曲線下面積（AUC）在200至225mg時達到飽和，每日給藥后無大量蓄積。對于所有患者，客觀緩解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分別為64.6％和81.3％，中位無進展生存期（mPFS）為16.79個月。在亞組分析中，未接受過TKI治療的ALK+患者的ORR和mPFS分別為81.3％和45.5％、25.73個月和4.14個月。可測量腦轉移患者的顱內ORR和mPFS分別為66.7％和22.90個月。ALK豐度可以預測恩沙替尼的療效。

　　恩沙替尼在225mg（MTD）下具有良好的耐受性，并在ALK+NSCLC患者（包括CNS轉移患者和之前接受過TKI治療的患者）中顯示出有希望的抗腫瘤活性。

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