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吉瑞替尼(Gilteritinib)作用機制和藥物相互作用研究时间:2022-09-15 作者:海得康醫學編輯劉曉曦【原创】 阅读 吉瑞替尼是一種小分子,可抑制多種受體酪氨酸激酶,包括FMS樣酪氨酸激酶3
(FLT3)。吉瑞替尼證明了在外源性表達FLT3的細胞中抑制FLT3受體信號傳導和增殖的能力,包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶結構域突變 (TKD)
FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,并在表達FLT3-ITD的白血病細胞中誘導細胞凋亡。 藥物相互作用研究 臨床研究 組合的P-gp和強CYP3A誘導劑: 當與利福平(一種聯合的P-gp和強CYP3A誘導劑)共同給藥時,吉瑞替尼Cmax降低了約30%,AUC降低了約70%。 強效CYP3A抑制劑: 當與伊曲康唑(一種強效CYP3A抑制劑)共同給藥時,吉特替尼Cmax增加約20%,AUC增加約 120%。 中度CYP3A抑制劑: 與氟康唑(一種中度CYP3A抑制劑)共同給藥時,吉特替尼Cmax增加約16%,AUC增加約40%。 CYP3A底物: 當與吉瑞替尼共同給藥時,咪達唑侖(一種CYP3A底物)Cmax和AUC增加約10%。 MATE1基材: 與吉瑞替尼共同給藥時,頭孢氨芐(一種MATE1底物)C max和AUC降低了不到10%。 體外研究 吉瑞替尼抑制人5HT2B受體或σ非特異性受體,這可能會降低靶向這些受體的藥物的作用,例如依他普侖、氟西汀和舍曲林。 吉瑞替尼是P-gp和BCRP的底物。吉瑞替尼在臨床相關濃度下抑制BCRP、P-gp和OCT1。 “海得康”發掘國際新藥動態,為國內患者提供全球已上市藥品的咨詢服務。海得康醫學顧問咨詢電話:400-001-9769,官網微信:15600654560。 【友情提示:本文醫藥信息內容僅供參考,具體疾病治療和用藥請咨詢醫生評估,海得康不承擔任何責任。本站圖片來源于網絡,侵權請聯系刪除! |