Retevmo（selpercatinib）治療肺癌&甲狀腺癌

　　Retevmo是一種選擇性RET激酶抑制劑，能夠阻斷RET激酶，并阻止癌細胞生長。2020年5月，Retevmo獲得美國FDA批準，用于治療腫瘤中RET基因存在基因改變（突變或融合）的3種類型腫瘤患者：NSCLC、甲狀腺髓樣癌（MTC）、其他類型的甲狀腺癌。

　　Retevmo是第一個被批準專門用于攜帶RET基因改變的癌癥患者的治療藥物。具體而言，該藥被批準用于治療：

　　（1）晚期或轉移性NSCLC成人患者；

　　（2）年齡≥12歲、需要系統治療的晚期或轉移性MTC患者；

　　（3）年齡≥12歲、需要系統治療、對放射性碘治療停止應答或不適合放射性碘治療的晚期RET融合陽性甲狀腺癌患者。特別值得一提的是，高達50%的RET融合陽性NSCLC患者可能存在腫瘤腦轉移，在存在基線腦轉移的患者中，Retevmo顯示出強勁療效，顱內緩解（CNS-ORR）高達91%（n=10/11）。

　　——RET改變的甲狀腺癌患者數據：

　　162例患者包括：連續入組的前55例接受過卡博替尼（cabozantinib）和/或凡德他尼（vandetanib）治療的RET突變MTC患者、88例先前沒有接受過卡博替尼和/或凡德他尼治療的RET突變MTC患者、19例先前接受過系統治療的RET融合甲狀腺癌患者。

　　結果顯示：

　　（1）在88例沒有接受過卡博替尼和/或凡德他尼的RET突變MTC患者中，ORR為73%、DOR為22個月；

　　（2）在55例接受過卡博替尼和/或凡德他尼的RET突變MTC患者中，ORR為69%、DOR尚未達到（19.1，NR）；

　　（3）在19例接受過系統治療的RET融合陽性甲狀腺癌患者中，ORR為79%、DOR為18.4個月。

　　Retevmo是一種強效、口服、高度選擇性、轉染期間重排（RET）激酶抑制劑，用于治療RET異常的癌癥患者。RET基因是一個在轉染過程中發生重排的原癌基因，并因此而得名，該基因編碼一種細胞膜受體酪氨酸激酶，其異常是多種類型腫瘤的罕見驅動因素。Retevmo旨在抑制天然的RET信號轉導以及預期的獲得性耐藥機制，開發用于治療腫瘤中攜帶異常的RET激酶的患者。