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　　布加替尼是處方藥，應在醫療指導和建議下使用。　　在接受布加替尼90mg治療的患者中有11%的患者出現高血壓，而接受布加替尼90→180mg組治療的患者為21%。總體上，有5.9%的患者發生3級高血壓。建議在服用布加替尼治療前控制血壓。用布加替尼治療2周后監測血壓，此后至少每月監測一次。如果布加替尼治療時出現3級以上的高血壓，那么采用抗高血壓治療，直到改善到1級，然后以減少的劑量恢復布加替尼治療。若4級高血壓或3級高血壓復發，則永久停止布加替尼AP26113。另外將布加替尼與導致心動過緩的抗高血壓藥聯合使用時要謹慎。　　碧康制

　　1、進展的、不能切除的局部晚期或轉移的髓性甲狀腺癌。　　2、晚期腎細胞癌一線治療。16年獲批晚期腎癌二線治療后、又于17年末晉級為晚期腎癌一線治療用藥。　　3、2018年，FDA批準卡博替尼用于晚期肝癌的二線治療。　　本次批準基于一項臨床實驗，試驗招募41位肝癌患者使用卡博替尼進行治療，劑量每天100mg；三個月之后，評估效果，穩定的患者繼續進行隨機臨床，分別接受安慰劑或者卡博替尼進行治療。　　研究結果，在此項肝癌的試驗中，卡博替尼針對肝癌的有效率5%，控制率66%。41位患者中有5位患者腫瘤明顯縮小，有效率5%；但是，有

　　卡博替尼是一種多點多靶向的抗癌藥，自從問世以來就幫助人們解決了很多醫學問題，甚至有著“神藥”之稱。最近，日本進行了一項針對卡博替尼的一期臨床試驗（NCT01553656），本次試驗納入了43名實體瘤患者（劑量遞增組，n
= 23; NSCLC擴展組，n =
20），其中晚期非小細胞肺癌（NSCLC）擴展組患者20名。非小細胞肺癌擴展組由EGFR突變、KRAS突變、ALK，RET或ROS1融合突變的患者組成。劑量遞增組由不同種類的實體瘤患者組成。　　20名NSCLC擴展組患者中位年齡65歲，65%女性，70%不吸煙，EGFR突變15名，KRAS突變2名，ALK融合1名和RET融

　　針對HCC的推薦劑量為60mg每次，每日一次，用至少8oz（約237ml）水，飯前一小時或飯后兩小時（空腹）吞服。　　服用卡博替尼什么情況可以暫時停藥？　　出現以下情況時，考慮暫時中止治療。　　1、不可耐受2級不良反應。　　2、出現3-4級不良反應。　　3、頜骨骨壞死。　　經治療后不良反應改善（回歸基線或降至1級），可以重新恢復卡博替尼治療。先前劑量為60mg的，重新恢復治療時推薦劑量為40mg。先前劑量為40mg的，重新恢復治療時推薦劑量為20mg。先前劑量為20mg的，重新恢復治療時推薦劑量為20mg，若仍舊無法耐受，則永久停藥。　　

　　1、穿孔和瘺管：臨床試驗中，服用卡博替尼治療后，約有3%和1%的換這個出現了胃穿孔和瘺管現場，全部為重度并且1例胃腸瘺管患者死亡（1%)，服用卡博替尼治療后約有4%的患者發生非胃腸道瘺管包括氣管/食管，其中，有2例死亡。應檢測患者的穿孔和瘺管癥狀，一旦出現穿孔或瘺管，一定要終止卡博替尼治療　　2、出血：服用卡博替尼或出現嚴重的出血現象，與安慰劑相比，服用卡博替尼治療的患者出現3例或以上的出血時間的發生率更高，為3%對比1%。如果出現消化道出血，大便潛血（++）以上，嘔血或鮮血便現象時，應加強觀察，判斷上消化道出血

　　卡博替尼適應癥　　卡博替尼的適應癥廣泛，主要包括：　　(1)適用于曾接受抗血管生成治療的晚期腎癌;　　(2)適用于無法采用手術摘除的髓樣甲狀腺癌;　　(3)適用于使用多吉美耐藥后的肝癌患者　　(4)適用于發生骨轉移的晚期前列腺癌患者　　卡博替尼用法與用量　　(1)推薦劑量為每日140mg(1粒80mg膠囊和3粒20mg膠囊);　　(2)不可與食物一起食用;　　(3)服用藥物前和至少一小時后共至少2小時不要進食;　　(4)對不良反應，可考慮減低劑量或治療中斷。　　卡博替尼常見副作用　　主要有：腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、口腔潰瘍、鼻出血、食欲下

　　卡博替尼(Cometriq)的靶點包括MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR
3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。一般的靶向藥也就1-3個靶點，它可以有9個，而目前為止，治療癌癥的靶向藥中，九個靶點的靶向藥只有卡博替尼(Cometriq)。　　1、肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨轉移患者的疾病控制率率分別可達76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小細胞肺癌骨轉移的疾病控制率分別為45%、45%和40%。　　2、肺癌　　(1)用于RET融合：總體客觀有效率28%，中位無進展生存期為7個月。　　(2)用于EGFR野生型經治的肺癌患者：一線治療失敗的EGFR野生型的肺癌患者，使用

　　1.開始瑞戈非尼治療之前，確保你告訴你的醫生你服用的任何其他藥物（包括處方藥，非處方藥，維生素，草藥等）。　　2.在瑞戈非尼療期間，未經您的醫生批準，不要服用其他藥物，因為其他藥物可能與瑞格菲尼相互作用。接種任何種類的免疫或疫苗。　　3.在瑞格菲尼治療期間，未經您的醫生批準，不要種任何種類的免疫或疫苗。　　4.在瑞格菲尼治療期間，應進行避孕，且不能哺乳。　　5.在使用瑞格菲尼治療期間，不能喝葡萄汁或吃葡萄。這可能會使血液中瑞格菲尼的含量增加到一個有害的水平。　　6.定期檢測血壓。　　印度有沒有瑞格非尼/瑞

　　瑞格非尼用于治療結腸癌和直腸癌，這些癌癥已經擴散到未經某些其他藥物治療的人體內的其他部位。它也被用于治療胃腸道間質腫瘤（GIST）。瑞格非尼還用于治療先前接受過索拉非尼治療的人的肝細胞癌（HCC）。Regorafenib屬于一類叫做激酶抑制劑的藥物。它的作用是阻斷異常蛋白質的作用，這種蛋白質可以指示癌細胞繁殖。這有助于減緩或阻止癌細胞的擴散。　　如何使用瑞格非尼片？　　Regorafenib是一種口服片劑。通常每天一次服用低脂肪膳食（含有低于600卡路里且低于30％卡路里的脂肪），持續3周，然后跳過1周。這個治療期稱為一個周期

　　瑞戈非尼于2017年3月27日首次獲得CFDA批準，適應癥為治療既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療,
以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、 抗 EGFR 治療（RAS
野生型）的轉移性結直腸癌（mCRC）患者以及既往接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術切除的或轉移性的胃腸道間質瘤（GIST）患者。　　瑞格非尼可能會導致哪些嚴重副作用？　　感染：STIVARGA可能導致更高的感染風險，特別是泌尿道，鼻子，喉嚨和肺部。 STIVARGA可能導致粘膜，皮膚或身體真菌感染的風險增加。　　嚴重出血：S

　　Regorafenib被批準用于治療：　　已經轉移的結腸直腸癌（擴散到身體的其他部位）。它用于其他治療效果不佳的患者。　　胃腸道間質瘤局部晚期，不能通過手術切除，或已經轉移（擴散到身體的其他部位）。它用于患有甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸舒尼替尼治療效果不佳的患者。　　肝細胞癌（一種肝癌）。它用于已經接受索拉非尼治療的患者。　　Regorafenib是一種激酶抑制劑，通過阻斷促進癌癥生長的幾種酶起作用，包括血管內皮生長因子（VEGF）途徑中的酶。瑞格非尼還被批準用于治療不再對先前治療有反應的結腸直腸癌和胃腸道間質瘤。　　RESO

　　推薦的瑞格非尼劑量為160 mg（4片40 mg片劑），每次28天周期的前21天，每日一次低脂餐后口服。　　服用低脂肪（低于30％脂肪）的早餐。低脂早餐的例子包括：　　2片白色吐司，1湯匙低脂人造黃油和1湯匙果凍，8盎司脫脂牛奶（319卡路里和8.2克脂肪），或　　1杯麥片，8盎司脫脂牛奶，1片果凍吐司，蘋果汁和1杯咖啡或茶（520卡路里和2克脂肪）。　　嚴格按照規定服用regorafenib。　　每天在同一時間服用瑞格列尼。　　吞下regorafenib片整個。不要壓碎或溶解。　　如果您錯過了劑量，請在記住后立即服用。如果它太接近你的下一劑量（在

　　　　瑞格菲尼是一種是一種新型小分子多激酶抑制劑,是可以全面作用于腫瘤細胞增殖及腫瘤微環境相關靶點，它通過廣泛抑制與血管生成和腫瘤發生相關的激酶從而發揮多重抗腫瘤作用。　　結直腸癌患者身體內部的酶蛋白是瑞格菲尼的主要抑制對象。這些酶蛋白是靠近細胞表面的一種蛋白質，他們的作用是將信號從細胞表面傳至細胞內部，促進腫瘤細胞生長和新血管形成以供應腫瘤細胞。而瑞格菲尼的作用就是阻止這些蛋白質從而達到阻止癌細胞的生長。　　在瑞格菲尼的III期臨床試驗數據中顯示，相比于安慰劑在患者總生存期及無進展生存期的延長效

　　瑞格非尼片為口服制劑，它通瑞格非尼片成長微環境而起到抗腫瘤的作用，能夠有效改善結腸癌患者臨床癥狀，有助于延長患者生存周期，總的來說治療效果值得肯定。　　瑞格非尼片可用于治療既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉移性結直腸癌(mCRC)患者。瑞戈非尼作為單藥口服靶向制劑在改善患者生存質量的同時，能夠極大提高患者服藥的便利性和依從性，為眾多結腸癌患者帶來了新的希望。　　瑞格非尼片是一種口服的多激酶抑制劑，可阻斷涉及腫瘤生長和

　　胃腸道間質瘤是一類起源于胃腸道間葉組織的腫瘤，占消化道間葉腫瘤的大部分。
胃腸道間質瘤占胃腸道惡性腫瘤的1～3%，估計年發病率約為10-20/100萬，多發于中老年患者，40歲以下患者少見，男女發病率無明顯差異。
2013年2月25日，美國食品藥品管理局(FDA)批準Nublexa-瑞格菲尼
(regorafenib，瑞格菲尼)新適應癥，用于不能通過手術切除以及使用其它已上市藥物治療無效的晚期胃腸道間質瘤(GIST)患者治療。
胃腸道間質瘤的癌癥細胞在人體消化系統的胃腸道組織內形成。根據美國國家癌癥中心的信息，美國每年估計有3300人到6000人的

　　瑞戈非尼（Nublexa）是一種激酶抑制劑適用于既往曾用基于氟嘧啶，奧沙利鉑-和伊立替康化療，一種抗-VEGF治療，和，如KRAS野生型，一種抗-EGFR治療過的轉移結腸直腸癌(CRC)患者的治療。　　瑞戈非尼REGORAFENIB用法用量：　　(1)推薦劑量：160 mg口服，每天1次每28天療程的頭21天。　　(2)與食物服用瑞格菲尼（Nublexa）(一種低脂肪早餐)。　　瑞戈非尼REGORAFENIB不良反應：　　最常見不良反應(≥30%)是乏力/疲乏，減低食欲和食物攝入量，手足皮膚反應(HFSR)
[掌足紅腫(PPE)]，腹瀉，口腔粘膜炎，體重減輕，感染，高血壓，和發音困難

　　尼拉帕尼Zejula和奧拉帕尼LYNPARZA都是治療卵巢癌的靶向藥物，最值得相比就是這兩者治療卵巢癌的療效。那么奧拉帕尼LYNPARZA和尼拉帕尼Zejula治療卵巢癌的效果如何?　　奧拉帕尼LYNPARZA在實驗中，維持治療既往鉑類化療失敗的復發的BRCA胚系突變的卵巢癌患者，PFS達到30.2月(長達2年半)，相比安慰劑(PFS只有5.5個月)，整整延長了兩年多。　　尼拉帕尼Zejula在BRCA胚系突變陰性患者中，疾病進展風險降低了55%，PFS延長到2倍以上(9.3個月對比3.9個月);而在BRCA胚系突變陽性患者中有更為顯著的效果，疾病進展風險降低了73%，PFS延長到近4

　　權威醫學雜志《新英格蘭醫學雜志》發布重磅研究數據：BRCA1/2突變的晚期乳腺癌患者使用抗癌藥-奧拉帕尼比使用化療效果好，副作用小，腫瘤進展或者死亡率降低42%！　　毫無疑問，乳腺癌是女性最易患的腫瘤。用兩個數據來說明：　　據全國腫瘤防治中心的權威數據：2015年我國新發乳腺癌患者26.9萬人，占據女性腫瘤發病率首位；其次是肺癌，新發患者22.4萬人！　　據美國國家癌癥研究所（NCI）統計，女性在各個年齡段患乳腺癌的風險有12%，這個比例可不了。　　不過，有些女性患乳腺癌的概率更高，比如BRCA1/2基因突變的女性。據NCI的數據

　　奧拉帕尼Lynparza是一個多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase](PARP)抑制劑適用在有害的或被懷疑有害的生殖系突變的BRCA(當用FDA批準的測試檢測)晚期卵巢癌曾被3種或更多化療既往線治療患者為單藥治療。　　奧拉帕尼的用法用量：　　⑴ 推薦劑量是400 mg每天2次。　　⑵ 繼續治療直至疾病進展或不能接受的毒性。　　⑶ 對不良反應，考慮治療劑量中斷或減低劑量。　　奧拉帕尼最常見的不良反應（≥20％）的臨床試驗是貧血，惡心，乏力（包括乏力），嘔吐，腹瀉，味覺障礙，消化不良，頭痛，食欲下降，鼻咽炎/咽炎/
U

　　2017年8月22日，《美國醫學會雜志》發表臨床研究新聞報道：奧拉帕利可改善轉移性乳腺癌的生存。　　根據《新英格蘭醫學雜志》報道，對于種系BRCA突變和人表皮生長因子受體2（HER2）陰性轉移性乳腺癌患者，奧拉帕利（奧拉帕尼）單藥治療與標準單藥化療相比，顯著改善無進展生存。該三期研究首次表明，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制劑不僅可使卵巢癌患者獲益。PARP抑制劑通過干擾癌細胞DNA修復，引起癌細胞死亡。　　該研究將既往接受轉移病變化療方案≤2種的302例患者，按2∶1隨機分配接受奧拉帕利（奧拉帕尼，片劑，每天兩次，每