布加替尼/布格替尼是一款更新的小分子ALK抑制劑，對于L1196M以及G1269S的突變有親和作用，同時對于ROS1，尤其是未經(jīng)治療的ROS1腫瘤活性很強，對于EGFR亦有抑制作用，但對于EGFR似乎活性不強。對于ALK陽性細(xì)胞的活性，布加替尼/布格替尼的活性和選擇性是克唑替尼的約10倍。

　　對于包含接受過克唑替尼治療以及未經(jīng)ALK抑制劑治療的患者，布加替尼/布格替尼的總體有效率也高達73%。

　　ALTA-II期研究中對于接受克唑替尼進展的NSCLC隨機接受兩種不同方案AP26113的治療，每天90mg組：112人，包括腦轉(zhuǎn)移患者81人;每天180mg組(每天90mg一周，再加量到180mg每天)：110人，包括腦轉(zhuǎn)移患者74人。在其研究中可評估腦轉(zhuǎn)移的患者僅59例，其中接受180mg治療組腫瘤整體CR率4%，高于90mg組4倍，部分緩解率、中位PFS均略高于90mg組，一年生存率高達80%。

　　研究中患者在基線時具有可測量腦轉(zhuǎn)移灶的患者，采用90mg至180mg遞增治療的方法，療效更好。

　　腦轉(zhuǎn)移病灶(≥1cm)的客觀緩解率在180mg組中高達67%(12例CNS治療有效患者緩解時間長達16.6個月)，90mg組僅為50%(13例有效患者的CNS緩解時間約為9.4個月)。

　　使用布加替尼/布格替尼作為克唑替尼耐藥后的治療方案，尤其是應(yīng)對腦轉(zhuǎn)移的控制和治療，具有明顯的效果，采用推薦的90mg治療一周后加量至180mg維持，其整體PFS時間較長，且對于腦部的疾病控制時間達到16.6個月，使用這一劑量遞增的方案，不僅腦部效果較好，整體治療的PFS也較長。

　　在不良反應(yīng)發(fā)生率方面，盡管劑量遞增用法組較90mg治療組略有升高，但整體不良反應(yīng)發(fā)生率不超過40%，嚴(yán)重的不良反應(yīng)發(fā)生率并不多。

　　2022年3月，肺癌靶向藥安伯瑞®（布格替尼片/Brigatinib）獲國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)，單藥治療：間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。布格替尼也就是我們熟知的布加替尼。

碧康制藥生產(chǎn)的布加替尼/布格替尼仿制藥——Briganix

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