Yervoy(易普利姆瑪ipilimumab)注射液使用說明書

　　批準日期：2011年3月25日；

　　公司：百時美施貴寶Bristol-Myers Squibb

　　美國初始批準：2011

　　適應證和用途

　　YERVOY(易普利姆瑪)是一種人類的細胞毒性T淋巴細胞抗原4(CTLA-4)-阻斷抗體適用于治療不可切除的或轉移黑色素瘤。

　　劑量和給藥方法

　�。�1）YERVOY(易普利姆瑪) 3 mg/kg靜脈歷時90分鐘給予每3周總共四劑。

　　（2）對嚴重不良反應永遠終止。

　　劑型和規格

　　（1）50 mg/10 mL(5 mg/mL) 

　�。�2）200 mg/40 mL(5 mg/mL) 

　　禁忌證

　　無。(4)

　　警告和注意事項

　　免疫介導不良反應：對嚴重反應永遠終止。對中度免疫介導不良反應不給藥直至返回基線，改善至輕度嚴重性，或完全解決，和患者正在接受低于7.5 mg潑尼松[prednisone]或等同物每天。對嚴重，持久，或復發性免疫介導反應給予全身高劑量皮質激素。(5.1, 5.2, 5.3, 5.4, 5.5)

　　（1）免疫介導肝炎：每次YERVOY(易普利姆瑪)給藥前評價肝功能檢驗。

　　（2）免疫介導內分泌病變：每次給藥前監查甲狀腺功能試驗和臨床化學。每次隨訪時對內分泌病變體征和癥狀評價。需要時開始激素替代治療。

　　不良反應

　　最常見不良反應(≥5%)是疲乏，腹瀉，瘙癢，皮疹，和結腸炎。(6.1)

　　為報告懷疑不良反應，聯系Bristol-Myers Squibb公司電話1-800-721-5072或FDA電話1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.

　　特殊人群中使用

　　1 妊娠

　　妊娠類別C

　　在妊娠婦女中無YERVOY(易普利姆瑪)的適當和對照良好研究。只有潛在效益合理勝于對胎兒潛在風險時才使用YERVOY(易普利姆瑪)。

　　在一項胚胎-胎兒和圍產-產后發育的聯合研究中，從器官形成期直至分娩每21天，靜脈給予劑量2.6或7.2倍推薦人用劑量3 mg/kg(按AUC)的ipilimumab至妊娠食蟹猴后，嚴重毒性包括妊娠第三個三個月流產，死胎，早產，出生體重減輕和嬰猴死亡率發生率增加。[見非臨床毒理學(13.2)]

　　在遺傳工程化小鼠中，其中CTLA-4的基因已被缺失(“敲除小鼠”)，缺乏CTLA-4子代出生明顯健康，但由于多-器官淋巴細胞浸潤和損傷死于3–4周內。

　　已知人IgG1 is known to cross跨越胎盤屏障和ipilimumab是一種IgG1；所以ipilimumab有從母親傳送至發育中胎兒的潛能。

　　2 哺乳母親

　　不知道ipilimumab是否排泄至人milk乳汁。因為許多藥物分泌至人乳汁和因為對哺乳嬰兒來自YERVOY(易普利姆瑪)嚴重不良反應潛在可能，應做出決策是否終止哺乳或終止YERVOY(易普利姆瑪)，考慮到YERVOY(易普利姆瑪)對母親的重要性。

　　3 兒童使用

　　未曾確定YERVOY(易普利姆瑪)在兒童患者中的安全性和有效性。

　　4 老年人使用

　　在511例用YERVOY(易普利姆瑪)劑量3 mg/kg治療患者中28%是65歲和以上。報道老年患者(65歲和以上)和較年輕患者(小于65歲)間安全性或療效總體無差別。

　　5 腎受損

　　在有腎受損患者中未進行YERVOY(易普利姆瑪)的正式研究。[見臨床藥理學(12.3)]

　　6 肝受損

　　在有肝受損患者中未進行YERVOY(易普利姆瑪)的正式研究。[見臨床藥理學(12.3)]

　   如何供應/貯存和處置

　　YERVOY(易普利姆瑪)可得到以下：

　　貯存YERVOY(易普利姆瑪)在冰箱在2°C至8°C(36°F至46°F)。不要凍結。避光保護小瓶。