恩曲替尼（Entrectinib）作為一種針對NTRK1/2/3基因融合的高選擇性酪氨酸激酶抑制劑，在泛癌種治療中展現(xiàn)出顯著療效。基于ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2三項臨床試驗的匯總分析，恩曲替尼在NTRK融合陽性實體瘤患者中實現(xiàn)了57%的客觀緩解率（ORR），并在顱內(nèi)病灶控制方面表現(xiàn)突出。

　　核心療效數(shù)據(jù)

　　總體療效：121例NTRK融合陽性實體瘤患者中，恩曲替尼的ORR為57%，其中完全緩解（CR）率為15.7%，部分緩解（PR）率為41.3%。中位緩解持續(xù)時間（DoR）達(dá)20.0個月，中位無進(jìn)展生存期（PFS）為13.8個月，中位總生存期（OS）為33.8個月。

　　顱內(nèi)應(yīng)答：在11例基線伴中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）轉(zhuǎn)移的可測量病灶患者中，顱內(nèi)ORR達(dá)63.6%，其中3例（27.3%）實現(xiàn)完全緩解，中位顱內(nèi)DoR為22.1個月，中位顱內(nèi)PFS為19.9個月。

　　泛癌種覆蓋：恩曲替尼在肉瘤（ORR 57.7%）、唾液腺癌（ORR 83.3%）、非小細(xì)胞肺癌（ORR 63.6%）和胰腺癌（ORR 75%）等多種實體瘤中均觀察到顯著療效。

　　顱內(nèi)病灶控制優(yōu)勢

　　血腦屏障穿透性：恩曲替尼作為P-糖蛋白（P-gp）的弱底物，能夠更有效地穿透血腦屏障，在CNS內(nèi)達(dá)到有效濃度。臨床試驗顯示，基線無CNS轉(zhuǎn)移的患者在恩曲替尼治療期間100%未發(fā)生CNS進(jìn)展，提示其潛在的腦保護(hù)作用。

　　顱內(nèi)病灶緩解深度：在基線伴CNS轉(zhuǎn)移的患者中，恩曲替尼的顱內(nèi)病灶縮小率超過70%，顯著優(yōu)于傳統(tǒng)化療藥物（顱內(nèi)ORR 10%-30%）。

　　安全性與耐受性

　　常見不良反應(yīng)：恩曲替尼的常見不良反應(yīng)包括味覺障礙（35.2%）、腹瀉（31.1%）、疲勞（27.5%）和體重增加（27.5%），多為1-2級，通過劑量調(diào)整或?qū)ΠY治療可有效管理。

　　劑量調(diào)整率：治療期間劑量調(diào)整率為15%，因不良反應(yīng)導(dǎo)致的停藥率僅為4%，顯示出良好的耐受性。

　　恩曲替尼的療效數(shù)據(jù)支持其作為NTRK融合陽性實體瘤的一線治療選擇，尤其適用于存在CNS轉(zhuǎn)移的患者。其泛癌種覆蓋能力為罕見腫瘤患者提供了新的治療希望，尤其是對于NTRK融合發(fā)生率較高的嬰兒纖維肉瘤、分泌性乳腺癌等瘤種。

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