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安立生坦的作用機制,如何購買該藥品?

时间:2025-06-30     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  安立生坦是一種內皮素受體拮抗劑,在肺動脈高壓等心血管疾病治療中發揮重要作用。

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  安立生坦的作用機制主要通過選擇性阻斷內皮素A受體,抑制內皮素介導的血管收縮和細胞增殖,從而降低肺動脈壓力,改善肺動脈高壓患者的癥狀。

  抑制內皮素介導的血管收縮:內皮素是一種強烈的血管收縮劑,通過與內皮素受體結合,刺激肺動脈平滑肌細胞增生和收縮,從而增加肺動脈壓力。安立生坦通過競爭性地占據內皮素A受體,阻斷其與內皮素的結合,減少血管收縮,降低肺動脈壓力。

  抑制平滑肌細胞增殖:內皮素通過與其受體相互作用,促進平滑肌細胞增殖,導致肺動脈壁增厚、管腔狹窄,進一步升高肺動脈壓力。安立生坦通過阻斷內皮素受體,減少內皮素對平滑肌細胞的促增殖作用,有助于控制肺動脈高壓的發展。

  抑制平滑肌細胞遷移:內皮素可誘導平滑肌細胞從肺動脈周圍的基質中遷移至肺小動脈,參與肺動脈重構的過程。安立生坦通過阻斷內皮素對平滑肌細胞的遷移信號通路的激活,預防肺動脈重構,達到控制肺動脈高壓的目的。

  調節平滑肌細胞表型轉化:內皮素通過調節平滑肌細胞的表型轉換,使其由靜息狀態轉變為增殖狀態,增強肺動脈平滑肌細胞的活性,加劇肺動脈高壓的發生和發展。安立生坦通過阻斷內皮素對平滑肌細胞的表型轉換作用,減輕肺動脈高壓的癥狀。

  抑制平滑肌細胞凋亡抑制:內皮素受體激動后,會通過多種途徑抑制平滑肌細胞的凋亡,使這些細胞得以存活并繼續增殖,推動肺動脈高壓的發展。安立生坦能模擬內皮素受體被激動后的信號轉導過程,但不會產生抑制平滑肌細胞凋亡的效果,因此具有治療肺動脈高壓的作用。

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