PIK3CA基因突變是HR+/HER2-晚期乳腺癌患者內分泌治療耐藥的重要驅動因素。2025年3月，中國國家藥品監督管理局批準伊那利塞聯合哌柏西利和氟維司群用于該適應癥，這一基于全球III期INAVO120研究結果的決策，標志著乳腺癌精準治療邁入新紀元。

　　實驗數據揭示突破性療效

　　INAVO120研究納入325例PIK3CA突變患者，結果顯示，伊那利塞聯合組中位PFS達15.0個月，較安慰劑組的7.3個月延長7.7個月，疾病進展或死亡風險降低57%。在亞組分析中，無論患者年齡、絕經狀態、是否存在肝轉移或原發/繼發耐藥，聯合方案均能帶來一致獲益。例如，在肝轉移患者中，聯合組中位PFS達14.1個月，而安慰劑組僅為6.8個月；在原發耐藥患者中，聯合組PFS為12.7個月，對照組為5.4個月。

　　總生存期（OS）數據進一步證實療效，聯合組中位OS達34個月，較安慰劑組的27個月延長7個月，死亡風險降低33%。此外，聯合組客觀緩解率（ORR）達58.4%，較安慰劑組的25.0%提高33.4%；臨床獲益率（CBR）為75.2%，提升28.2%。

　　機制協同實現精準治療

　　伊那利塞的獨特之處在于其“抑制+降解”雙重作用模式：通過變構位點與PI3Kα催化亞基特異性結合，阻斷信號傳導；同時激活E3泛素連接酶系統，誘導突變型PI3Kα蛋白降解。這一機制使其在臨床中展現出更高的療效與安全性。與阿培利司相比，伊那利塞的3/4級高血糖發生率從39.1%降至5.6%，皮疹發生率從35.7%降至0%，顯著提升患者耐受性。

　　臨床實踐與指南推薦

　　基于INAVO120研究的突破性數據，伊那利塞聯合方案已被納入2025年CSCO乳腺癌診療指南，作為內分泌耐藥、PIK3CA突變HR+/HER2-晚期乳腺癌的一線優選方案。同時，2025年《中國乳腺癌PIK3CA基因突變檢測專家共識》的發布，進一步規范了PIK3CA突變檢測流程，強調在晚期一線治療前進行檢測，確保患者及時接受精準治療。

　　目前，伊那利塞的后續研究正在全面展開。INAVO121研究探索其在CDK4/6抑制劑經治患者中的療效，INAVO122研究評估其在HER2+乳腺癌患者中的潛力。

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