在晚期乳腺癌治療領(lǐng)域，PI3K信號通路的異常激活一直是導(dǎo)致內(nèi)分泌治療耐藥的核心機(jī)制。2025年3月，中國國家藥品監(jiān)督管理局正式批準(zhǔn)第三代高選擇性PI3Kα抑制劑伊那利塞聯(lián)合哌柏西利和氟維司群，用于治療PIK3CA突變、HR+/HER2-的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。這一突破性藥物的問世，標(biāo)志著晚期乳腺癌精準(zhǔn)治療進(jìn)入全新階段。

　　臨床數(shù)據(jù)驗證療效

　　伊那利塞的療效基于全球III期INAVO120研究，該研究納入325例PIK3CA突變患者，隨機(jī)分為伊那利塞聯(lián)合組（161例）與安慰劑聯(lián)合組（164例）。結(jié)果顯示，聯(lián)合組中位無進(jìn)展生存期（PFS）達(dá)15.0個月，較安慰劑組的7.3個月延長一倍，疾病進(jìn)展或死亡風(fēng)險降低57%。18個月PFS率聯(lián)合組為46.2%，而安慰劑組僅為21.1%，生存獲益隨時間推移持續(xù)擴(kuò)大。

　　在次要終點方面，聯(lián)合組客觀緩解率（ORR）達(dá)58.4%，較安慰劑組的25.0%提高33.4%；臨床獲益率（CBR）為75.2%，提升28.2%。此外，聯(lián)合組中位總生存期（OS）達(dá)34個月，較安慰劑組的27個月延長7個月，死亡風(fēng)險降低33%。這一結(jié)果使伊那利塞成為首個在III期研究中同時顯著延長PFS與OS的PI3K抑制劑。

　　機(jī)制創(chuàng)新突破耐藥瓶頸

　　伊那利塞通過雙重機(jī)制實現(xiàn)精準(zhǔn)治療：一方面，以高選擇性抑制PI3Kα活性，其選擇性較其他亞型高300倍，減少對正常細(xì)胞的毒性；另一方面，特異性誘導(dǎo)突變型PI3Kα蛋白降解，阻斷PIP3累積，從而持續(xù)抑制下游AKT信號傳導(dǎo)。這一機(jī)制使其在臨床中表現(xiàn)出更高的療效與安全性，3/4級不良反應(yīng)發(fā)生率低于同類藥物，因不良反應(yīng)導(dǎo)致治療中斷的比例僅6.8%。

　　臨床實踐價值凸顯

　　目前，伊那利塞聯(lián)合方案已被納入2025年CSCO乳腺癌診療指南，作為內(nèi)分泌耐藥、PIK3CA突變HR+/HER2-晚期乳腺癌的一線優(yōu)選方案。該方案尤其適用于輔助內(nèi)分泌治療期間或完成后12個月內(nèi)復(fù)發(fā)的患者，通過早期干預(yù)最大化生存獲益。

　　隨著藥物可及性的提升，伊那利塞的廣泛應(yīng)用有望改寫晚期乳腺癌患者的治療結(jié)局。

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