肺癌是全球癌癥相關(guān)死亡的主要原因，其中非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）占肺癌病例的85%。KRAS基因的突變是非小細(xì)胞肺癌中常見(jiàn)的驅(qū)動(dòng)基因改變之一，對(duì)疾病的發(fā)生和發(fā)展起著重要作用。

　　glecirasib的研究背景

　　隨著對(duì)KRAS-G12C蛋白中調(diào)控口袋的深入研究，使用KRAS-G12C抑制劑直接靶向該蛋白已成為可能。這類(lèi)抑制劑通過(guò)與鳥(niǎo)苷二磷酸結(jié)合的KRAS-G12C結(jié)合，可以捕獲處于失活狀態(tài)的致癌蛋白，從而產(chǎn)生抗腫瘤作用。

　　glecirasib的臨床研究

　　2025年1月6日，中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院Shi Yuankai團(tuán)隊(duì)在《Nature Medicine》上發(fā)表了題為“Glecirasib in KRASG12C-mutated nonsmall-cell lung cancer: a phase 2b trial”的研究論文。該研究進(jìn)行了一項(xiàng)多中心、單組2b期臨床試驗(yàn)，旨在評(píng)估每日口服800mg glecirasib對(duì)局部晚期或轉(zhuǎn)移性KRASG12C突變非小細(xì)胞肺癌患者的療效和安全性。

　　1. 研究設(shè)計(jì)與入組標(biāo)準(zhǔn)

　　研究類(lèi)型：多中心、單組2b期臨床試驗(yàn)。

　　研究對(duì)象：局部晚期或轉(zhuǎn)移性KRASG12C突變非小細(xì)胞肺癌患者。

　　治療方案：每日口服800mg glecirasib。

　　2. 研究結(jié)果

　　療效：glecirasib在KRASG12C突變非小細(xì)胞肺癌患者中顯示出有希望的臨床療效。

　　安全性：glecirasib具有良好的耐受性，胃腸道不良事件發(fā)生率低，整體安全性可管理。

　　glecirasib與其他KRAS-G12C抑制劑的比較

　　目前，F(xiàn)DA已經(jīng)批準(zhǔn)了sotorasib和adagrasib作為非小細(xì)胞肺癌的靶向治療藥物。此外，還有多種KRAS-G12C抑制劑正在臨床試驗(yàn)中進(jìn)行評(píng)估，包括glecirasib、divarasib6、LY3537982、garsorasib、IBI351和RMC-6291等。

　　glecirasib：一種有效的和高選擇性的共價(jià)口服抑制劑，針對(duì)鳥(niǎo)苷二磷酸結(jié)合的KRAS-G12C變體。在1期研究中表現(xiàn)出良好的耐受性和初步療效，2b期研究也已達(dá)到主要終點(diǎn)。

　　其他抑制劑：如divarasib6、LY3537982、garsorasib和IBI351等，正在臨床試驗(yàn)中進(jìn)行評(píng)估，并報(bào)告了有希望的臨床結(jié)果。RMC-6291是一種新的KRAS-G12C抑制劑，通過(guò)形成特定復(fù)合物來(lái)中斷KRAS-G12C與其效應(yīng)物的結(jié)合，從而抑制致癌信號(hào)。

　　glecirasib的優(yōu)勢(shì)與前景

　　glecirasib作為一種新型的KRAS-G12C抑制劑，在臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出良好的療效和安全性。其優(yōu)勢(shì)在于高選擇性、高活性以及良好的患者耐受性。隨著研究的深入，glecirasib有望成為KRASG12C突變非小細(xì)胞肺癌患者的重要治療選擇。

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