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腎細胞癌患者全身治療特點以及替沃扎尼藥物簡介,仿制藥上市了嗎

时间:2025-01-08     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  腎細胞癌(RCC)是一種源于腎小管上皮的泌尿系統高致死性腫瘤,對于局限性腎細胞癌,手術根治是有效的治療方法。然而,由于該病發病隱匿,絕大多數患者確診時已處于晚期,無法滿足手術要求,因此晚期腎細胞癌的主要治療手段還是全身治療。以下是關于腎細胞癌患者全身治療特點以及替沃扎尼(Tivozanib, Fotivda)的詳細介紹:

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  一、腎細胞癌患者全身治療特點

  放化療效果不佳:絕大多數腎細胞癌患者對放化療的反應不佳,因此治療研究多集中在免疫治療和靶向治療方面。

  免疫治療:已獲批的免疫治療主要為細胞因子治療藥物,但這類藥物毒副作用較強,限制了臨床應用。

  靶向治療:靶向治療藥物具有高選擇性、毒副作用較小,近十年發展迅速,已成為腎細胞癌治療的重要手段。

  二、替沃扎尼(Tivozanib, Fotivda)

  1. 藥物研發與批準

  替沃扎尼是一款血管內皮細胞生長因子受體(VEGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI),由日本協和麒麟(Kyowa Kirin)制藥公司帶頭,美國EUSA制藥公司聯合研發。

  2017年8月,替沃扎尼首先在歐盟和EUSA Pharma境內獲批用于治療晚期腎細胞癌。

  2021年3月10日,美國FDA批準替沃扎尼用于治療復發或難治性晚期腎細胞癌患者。

  2. 作用機制

  血管內皮細胞生長因子(VEGF)在腫瘤組織的血管生成和血管通透性中具有關鍵作用。

  替沃扎尼能夠高效選擇性地阻斷所有的VEGFR(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3),從而抑制腫瘤血管的形成和生長。

  替沃扎尼已在體外被證實能夠阻斷VEGF誘導的各種生化反應及生物學反應,如VEGF配體誘導的VEGFR 1、2和3的磷酸化,以及人內皮細胞的增殖。

  通過阻斷VEGF誘導的VEGFR活化,替沃扎尼能夠抑制腫瘤組織中的血管生成,減小血管通透性,從而減緩體內腫瘤的生長。

  3. 用法用量與注意事項

  替沃扎尼的推薦劑量為1.34毫克,每日一次,連續服用21天,然后停藥7天,構成一個完整的28天治療周期。

  替沃扎尼可以在飯前或飯后服用,但需整顆吞咽,不能打開膠囊。

  如果錯過了一次劑量,應在下一個計劃時間繼續服用下一劑,切勿同時服用雙倍劑量。

  替沃扎尼可能與其他藥物發生相互作用,特別是那些影響肝臟代謝的藥物。患者在使用前應告知醫生正在使用的其他藥物。

  替沃扎尼的儲存條件為20°C至25°C,允許在15°C至30°C之間有輕微波動。儲存時應避免兒童接觸。

  4. 副作用與安全性

  替沃扎尼的常見副作用包括疲勞、高血壓、腹瀉、食欲下降、惡心、發音困難、甲狀腺功能減退、咳嗽和口腔炎等,這些不良反應通常為輕至中度。

  替沃扎尼具有較長的半衰期和良好的耐受性,能夠優化VEGF的阻斷效果,同時最大限度地減少脫靶毒性。

  5. 臨床試驗與療效

  替沃扎尼在多項臨床試驗中表現出顯著療效。例如,一項III期臨床試驗表明,與索拉非尼相比,替沃扎尼顯著延長了患者的無進展生存期(PFS),且不良反應發生率較低。

  替沃扎尼單藥治療對免疫檢查點抑制劑治療后的腎細胞癌患者也表現出一定的療效。

  綜上所論,替沃扎尼作為一種新型的口服VEGFR-TKI,為晚期腎細胞癌患者提供了新的治療選擇。其高選擇性和高效性使得替沃扎尼在治療腎細胞癌時具有顯著的療效和較低的副作用。然而,每個患者的具體情況不同,因此在使用替沃扎尼進行治療前,應進行全面的評估和討論,確保治療方案適合患者的具體情況。

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