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來那替尼的作用靶點及耐藥后的應用,仿制藥上市了嗎

时间:2025-01-06     作者:醫學編輯李可艾   阅读

  來那替尼(Neratinib)是一種口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制劑,其作用靶點廣泛而特異,主要靶向作用于HER1(EGFR)、HER2和HER4。以下是關于來那替尼靶點的詳細解釋:

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  一、HER2靶點

  定義:HER2(human epidermal growth factor receptor-2),即人類表皮生長因子受體2基因,定位于染色體17q12-21.32上,編碼一種具有酪氨酸激酶活性的跨膜受體樣蛋白。

  重要性:HER2是重要的乳腺癌預后判斷因子。HER2陽性(過表達或擴增)的乳腺癌,其臨床特點和生物學行為有特殊表現,治療模式也與其他類型的乳腺癌有很大的區別。

  來那替尼的作用:來那替尼通過抑制HER2信號通路的活化來發揮作用。HER2的激活可以引發乳腺癌細胞的增殖、侵襲和生存,來那替尼能夠阻斷HER2受體的激酶活性,從而抑制腫瘤的生長和擴散。

  二、HER1(EGFR)靶點

  定義:HER1(EGFR),即表皮生長因子受體,是一種跨膜受體酪氨酸激酶,參與細胞的增殖、分化和凋亡等生理過程。

  來那替尼的作用:來那替尼不僅能夠抑制HER2,還能夠作用于HER1,通過抑制HER1與HER2的異二聚化反應,進一步阻斷信號傳導途徑,增強抗癌效果。

  三、HER4靶點

  定義:HER4是另一種人表皮生長因子受體,與HER2具有相似的結構和功能。

  來那替尼的作用:來那替尼同樣能夠作用于HER4,通過抑制HER4的激酶活性,抑制腫瘤的生長和擴散。

  四、來那替尼的靶點廣泛性與特異性

  靶點廣泛性:來那替尼是目前HER2藥物中靶點最為廣泛的一類藥物,能夠同時作用于HER1、HER2和HER4,這種廣泛的靶點覆蓋有助于避免由于單一靶點耐藥而導致的治療失敗。

  靶點特異性:來那替尼與HER2、HER1和HER4的胞內激酶結構域不可逆結合,達到降低受體的自身磷酸化,抑制下游的信號通路的激活。這種特異性的結合方式有助于提高藥物的療效和安全性。

  五、來那替尼在耐藥后的應用

  耐藥機制:曲妥珠單抗等HER2靶向藥物在長期治療后,腫瘤細胞可能發生HER2基因的繼發突變,導致藥物耐藥。

  來那替尼的優勢:來那替尼結合在HER2胞內區的ATP結合蛋白區,從通路下游進行截流,抑制所有異常激活帶來的腫瘤發展。因此,在曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼耐藥后,可以考慮來那替尼為主的治療方案。

  六、HER2點突變與來那替尼

  HER2點突變:HER2除了發生擴增外,其基因也可以發生原發的突變,如G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C等。

  來那替尼對點突變的敏感性:細胞實驗證明,上述HER2點突變均對來那替尼敏感。這意味著在HER2存在點突變的情況下,使用來那替尼仍可獲得較好的療效。

  總結來看,來那替尼通過其廣泛而特異的靶點作用機制,在HER2陽性乳腺癌的臨床治療中展現出了顯著的優勢。它不僅能夠抑制HER2信號通路的活化,還能夠作用于HER1和HER4,進一步阻斷信號傳導途徑,增強抗癌效果。同時,在耐藥后的患者中,來那替尼也展現出了良好的應用前景。

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  溫馨提示:本文內容僅供參考,并不能替代專業醫療建議。具體的治療方案應由醫生根據患者的實際情況綜合評估后確定。在用藥期間,請與醫生保持密切聯系,及時反饋用藥情況。如果圖片涉及侵權問題,請聯系我們進行刪除。

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