替沃扎尼（Tivozanib）是一種新一代血管內皮生長因子（VEGF）酪氨酸激酶抑制劑（TKI），以下是對其詳細信息的歸納：

　　一、基本信息

　　英文名：Tivozanib

　　中文名：替沃扎尼

　　藥物類型：VEGF酪氨酸激酶抑制劑（TKI）

　　二、適應癥

　　主要適應癥：替沃扎尼適用于在兩次或更多次先前的全身療法后，治療患有復發性或難治性晚期腎細胞癌（RCC）的成年患者。

　　其他適應癥：該藥物還被研究用于治療其他類型的癌癥，如肝細胞癌、結直腸癌和乳腺癌，但具體適應癥可能因地區和臨床試驗結果而異。

　　三、作用機理

　　主要作用：替沃扎尼通過抑制血管內皮生長因子受體（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，阻斷腫瘤新生血管的形成，進而抑制腫瘤的生長和擴散。

　　其他作用：替沃扎尼還能抑制其他激酶，如c-kit和PDGFRβ，以及多種腫瘤細胞類型的生長。

　　四、療效與安全性

　　療效：

　　基于關鍵性的III期臨床研究TIVO-3的積極結果，替沃扎尼在延長無進展生存期方面表現優異。

　　與活性對照組（如Nexavar，中文名為多吉美）相比，替沃扎尼治療組的中位無進展生存期（PFS）顯著延長。

　　疾病進展或死亡風險有所降低。

　　安全性：

　　在動物模型研究中，替沃扎尼被發現是高度與蛋白質結合的，并且通過細胞色素P450系統代謝。

　　在晚期腎細胞癌患者的初步試驗治療中，最常見的不良事件包括高血壓、吞咽困難、疲勞和腹瀉等。

　　五、用法用量

　　推薦劑量：1.34mg，每天一次。

　　用藥周期：治療21天，然后停藥7天（28天周期），直至疾病進展或不可接受的毒性出現。

　　用藥方式：有或沒有食物均可服用。

　　六、上市情況

　　國際上市情況：替沃扎尼已在美國獲得FDA批準上市，用于治療復發/難治性晚期腎細胞癌患者。此外，它還在歐盟、挪威、新西蘭、冰島等地獲得批準上市。

　　國內上市情況：替沃扎尼在中國尚未上市，因此在國內無法直接購買和使用該藥物。

　　七、注意事項

　　替沃扎尼作為一種處方藥物，應在醫生的指導下使用。

　　在使用替沃扎尼期間，患者應定期監測身體狀況，并及時報告任何不適或異常癥狀。

　　由于替沃扎尼可能與其他藥物發生相互作用，因此在使用前應告知醫生正在使用的其他藥物。

　　綜上所述，替沃扎尼是一種具有潛力的新一代VEGF酪氨酸激酶抑制劑，主要用于治療晚期腎細胞癌。

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