他澤司他是一種選擇性口服抑制劑，主要作用于zeste同源物2增強(qiáng)子(EZH2)。EZH2是一種組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶，同時也是細(xì)胞分化程序的表觀遺傳調(diào)節(jié)劑。為了評估他澤司他在日本復(fù)發(fā)或難治性B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤(B-NHL)患者中的耐受性、安全性、藥代動力學(xué)以及初步的抗腫瘤活性，我們進(jìn)行了這項1期研究。

　　方法：研究初期，患者口服單劑量800mg的他澤司他，隨后每天兩次，每次800mg（BID，總計1600mg/d），以28天為一個周期進(jìn)行給藥。我們主要評估了第一個治療周期內(nèi)他澤司他的劑量限制性毒性(DLT)。同時，對存檔的腫瘤組織進(jìn)行了熱點EZH2突變分析。

　　結(jié)果：截至2018年1月15日，共有7名患者參與了這項研究，其中包括4名濾泡性淋巴瘤(FL)患者和3名彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤(DLBCL)患者。這些患者的中位年齡為73歲，年齡范圍在59至85歲之間。他們既往接受的化療方案中位數(shù)為3個，范圍在1至5個之間。在研究過程中，我們未觀察到DLT，但有1名患者因早期疾病進(jìn)展而無法進(jìn)行評估。常見的治療相關(guān)不良事件(AE)包括血小板減少和味覺障礙，各有3名患者（42.9%）出現(xiàn)這些癥狀。我們未觀察到與治療相關(guān)的嚴(yán)重AE。在客觀緩解率方面，達(dá)到了57%（4/7名患者），其中4名FL患者中有3名緩解，3名DLBCL患者中有1名緩解。值得注意的是，在1名對治療有緩解的FL患者中檢測到了EZH2突變。

　　結(jié)論：對于日本復(fù)發(fā)或難治性B-NHL患者而言，每天兩次、每次800mg的他澤司他表現(xiàn)出了可接受的安全性和良好的抗腫瘤活性。

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