阿達(dá)格拉西布（Adagrasib，也被稱為MRTX849）是一種針對KRASG12C突變的小分子靶向藥物。在非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中，約25%的患者存在KRAS突變，其中約14%是KRASG12C突變。這種突變使得腫瘤細(xì)胞中的KRAS蛋白異常活躍，從而促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的增殖、存活和轉(zhuǎn)移。對于那些KRASG12C突變的NSCLC患者，在診斷時(shí)即有高達(dá)27%-42%的患者出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移，這部分患者的預(yù)后通常較差，腦轉(zhuǎn)移進(jìn)展率較高。

　　阿達(dá)格拉西布的作用機(jī)制是通過抑制KRASG12C突變蛋白的活性，進(jìn)而抑制腫瘤的生長和擴(kuò)散。這種藥物已經(jīng)在多個(gè)臨床前模型中顯示出對中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）的穿透性，并能促進(jìn)顱內(nèi)腫瘤的消退，從而延長患者的生存期。

　　在一項(xiàng)針對未經(jīng)治療的KRASG12C突變NSCLC腦轉(zhuǎn)移患者的研究中，患者接受阿達(dá)格拉西布單藥治療，劑量為每日兩次，每次600mg口服。研究的主要目的是評估該藥物在腦轉(zhuǎn)移患者中的顱內(nèi)臨床活性和安全性。

　　研究結(jié)果顯示，阿達(dá)格拉西布在顱內(nèi)展現(xiàn)出一定的療效。按照RECIST v1.1標(biāo)準(zhǔn)評估，顱內(nèi)客觀反應(yīng)率（ORR）達(dá)到了42%，疾病控制率（DCR）更是高達(dá)90%。同時(shí)，該藥物的安全性也得到了驗(yàn)證，雖然所有接受治療的患者都出現(xiàn)了治療相關(guān)的不良事件，但大多數(shù)為輕度至中度，嚴(yán)重的不良事件相對較少。

　　然而，需要指出的是，由于這是一項(xiàng)探索性研究，樣本量相對較小，且隨訪時(shí)間有限，因此研究結(jié)果可能存在一定的局限性。此外，研究排除了體能狀態(tài)較差的患者，這也可能影響對藥物療效和安全性的全面評估。

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